Описание

Противомикробное средство.

Действующие вещества

Форма выпуска

Фармакологический эффект

Противомикробное средство широкого спектра действия, фторхинолон. Действует бактерицидно. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Активен в отношении:

• Enterococcus faecalis,
• Staphylococcus aureus,
• Staphylococcus epidermidis,
• Streptococcus pneumoniae,
• Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae,
• Viridans group streptococci,
• Enterobacter cloacae,
• Enterobacter aerogenes,
• Enterobacter agglomerans,
• Enterobacter sakazakii,
• Escherichia coli,
• Haemophilus influеnzае,
• Haemophilus parainfluenzae,
• Klebsiella pneumoniae,
• Klebsiella oxytoca,
• Legionella pneumoniae,
• Moraxella catarrhalis,
• Proteus mirabilis,
• Pseudomonas aeruginosa,
• Pseudomonas fluorescens,
• Chlamydia pneumoniae,
• Mycoplasma pneumoniae,
• Acinetobacter anitratus,
• Acinetobacter baumannii,
• Acinetobacter calcoaceticus,
• Bordetella pertussis,
• Citrobacter diversus,
• Citrobacter freundii,
• Morganella morganii,
• Proteus vulgaris,
• Providencia rettgeri,
• Providcncia stuartii,
• Serratia marcescens,
• Clostridium perfringens.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. Cmax достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы - 30-40%.

Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.

T 1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%, в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.

После в/в инфузии в дозе 500 мг в течение 60 мин Cmax - 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся Vd после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax - 6.2 мкг/мл, T 1/2 - 6.4 ч.

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. У здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения составили 17 мкг/мл и 6.6 мкг/мл соответственно. У 5 из 6 добровольцев концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 ч после инстилляции. У 4 из 6 добровольцев эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения - от 0.86 нг/мл в 1 сутки до 2.05 нг/мл. Cmax левофлоксацина в плазме, равная 2.25 нг/мл, выявлена на 4 сутки после двух дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз/сут. Cmax левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Показания

Для системного применения:

• инфекции нижних отделов дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония),
• инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит),
• инфекции мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит),
• инфекции половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз),
• инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы).

Для местного применения:

• лечение инфекций переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами.

Противопоказания

• Эпилепсия,
• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами,
• беременность,
• лактация,
• детский и подростковый возраст до 18 лет,
• повышенная чувствительность к левофлоксацину.

Меры предосторожности

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначают левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, в/в, местно.

При синусите - внутрь, по 500 мг 1 раз/сут, при обострении хронического бронхита - по 250-500 мг 1 раз/сут.

При пневмонии - внутрь, по 250-500 мг 1-2 раза/сут (500-1000 мг/сут), в/в - по 500 мг 1-2 раза/сут.

При инфекциях мочевыводящих путей - внутрь, 250 мг 1 раз/сут или в/в в той же дозе.

При инфекциях кожи и мягких тканей - по 250-500 мг внутрь 1-2 раза/сут или в/в, по 500 мг 2 раза/сут. После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.

При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции:

• при КК=20-50 мл/мин - по 125-250 мг 1-2 раза/сут,
• при КК=10-19 мл/мин - 125 мг 1 раз в 12-48 ч,
• при КК<10 мл/мин - 125 мг через 24 или 48 ч.

Длительность лечения - 7-10 (до 14) дней.

Применяют местно в форме глазных капель. Взрослым и детям старше 1 года закапывают по 1-2 капле в пораженный глаз(а) каждые 2 ч до 8 раз/сут в период бодрствования в течение первых 2 сут, затем 4 раза/сут с 3-го по 7-й день. Длительность применения составляет 5-7 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота,
• рвота,
• диарея,
• анорексия,
• абдоминальные боли,
• псевдомембранозный энтероколит,
• повышение активности печеночных трансаминаз,
• гипербилирубинемия,
• гепатит,
• дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• снижение АД,
• сосудистый коллапс,
• тахикардия.

Со стороны обмена веществ:

• гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• головная боль,
• головокружение,
• слабость,
• сонливость,
• бессонница,
• парестезии,
• тревожность,
• страх,
• галлюцинации,
• спутанность сознания,
• депрессия,
• двигательные расстройства,
• судороги.

Со стороны органов чувств:

• нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности,
• При местном применении - кратковременное жжение в глазах, покраснение глаз, снижение остроты зрения, появление слизи в виде тяжей в слезной пленке, блефарит, хемоз, сосочковые разрастания и появление фолликулов на конъюнктиве, синдром сухого глаза, эритема век, зуд и боль в глазах, светобоязнь.

Со стороны костно-мышечной системы:

• артралгия,
• миалгия,
• разрыв сухожилий,
• мышечная слабость,
• тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы:

• гиперкреатининемия,
• интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения:

• эозинофилия,
• гемолитическая анемия,
• лейкопения,
• нейтропения,
• агранулоцитоз,
• тромбоцитопения,
• панцитопения,
• геморрагии.

Дерматологические реакции:

• фотосенсибилизация,
• зуд,
• отек кожи и слизистых оболочек,
• злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Аллергические реакции:

• крапивница,
• бронхоспазм,
• удушье,
• анафилактический шок,
• аллергический пневмонит,
• васкулит.

Прочие:

• обострение порфирии,
• рабдомиолиз,
• стойкая лихорадка,
• развитие суперинфекции.

Взаимодействие с другими препаратами

Левофлоксацин увеличивает T 1/2 циклоспорина.

Эффект левофлоксацина снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

При одновременном применении НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС - повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.

Раствор левофлоксацина для в/в введения совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Раствор левофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Особые указания

С осторожностью применяют левофлоксацин у пациентов пожилого возраста (высокая вероятность сопутствующего снижения функции почек).

После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отпуск по рецепту