Состав и описание

Активное вещество:
1 таблетка содержит: фуросемид 40 мг.

Форма выпуска:
Таблетки по 40 мг. По 10, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банках полимерных для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность с анурией (увеличение клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, стеноз мочеиспускательного канала, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра , декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, ГОКМП, повышение центрального венозного давления (выше 10 мм рт. ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия) , дигиталисная интоксикация.

Дозировка

40 мг

Показания к применению

Отечный при синдроме сердечной недостаточности IIБ - III ст., циррозе печени, болезни почек (в т.ч. нефротический синдром); острая левожелудочковая недостаточность (отек легких), отеки при ожогах, артериальная гипертензия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает устойчивость и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного воздействия). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, низкогликемических ЛС, аллопуринола. Снижает поточный клиренс препаратов Li+ и повышает вероятность развития интоксикации. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных ЛС, нервно-мышечную блокаду, вызванную деполяризующими миорелаксантами (суксаметониями) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови. При одновременном применении ГКС, амфотерицина происходит риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами, увеличение развития дигиталисной интоксикации, что приводит к риску гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и продления T1/2 (для низкополярных). НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза Pg, изменения содержания ренина в плазме и выделения альдостерона. Прием салицилатов в больших дозах на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного воздействия). В/в вводимый фуросемид дает слабощелочную реакцию, поэтому его нельзя смешивать с ЛС с pH менее 5,5.

Передозировка

Снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. АВ-блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия. Лечение коррекции водно-солевого баланса и КОС, восполнение ОЦК, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Диуретическое средство.

Фармакологические свойства:
«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и значительный диурез. Нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора как в проксимальных, так и в дистальных участках извитых канальцев и в толстых сегментах восходящей части петли Генле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлорурическое действие. Кроме того, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния.

Фармакодинамика:
«Петлевой» диуретик, вызывающий быстро наступающий, сильный и сильный диурез. Обладает натрийуретическими и хлоруретическими эффектами, увеличивает выведение K+, Ca2+, Mg2+. Проникающая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию Na+ и Cl-. Вследствие увеличения выделения Na+ происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной воды) усиленное выведение воды и увеличение секреции K+ в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение Ca2+ и Mg2+. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного потока. На фоне курсового лечения не развивается ослабления эффекта. При быстрой СН приводит к уменьшению преднагрузки на расширение сердца через большую вен. Показывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения NaCl и снижения гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате процесса ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин, после приема внутри - через 30-60 мин, максимальное действие - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). . В период действия выведения Na+ значительно увеличивается, однако после его изменения скорость выведения снижается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Явление, обусловленное резкой активацией ренин-ангиотензинового и др. Антинатрийуретические нейрогуморальные звенья регуляции в ответ на массивный диурез, стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывая вазоконстрикцию. Следствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в сутки не может оказать заметного воздействия на окружающую среду при дневном выведении Na+ и АД.

Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая, TCmax при приеме внутрь - 1-2 ч, при в/в введении - 30 мин. Остальные фармакокинетические параметры при в/в хранении и приеме соответствуют действительности. Биодоступность - 60-70%. Относительный объем распределения - 0,2 л/кг. Связь с белками цепи - 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяющийся с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Т1/2 - 0,5-1 ч. Выводится обычно (88%) почек в неизмененном виде и в виде метаболитов, с калом - 12%. Клиренс - 1,5-3 мл/мин/кг.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Побочные явления

Со стороны ССС снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания. Со стороны органов чувств нарушения зрения и слуха. Со стороны поддерживающей системы снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение). Со стороны мочеполовой системы олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции. Аллергические состояния пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный слух, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок. Со стороны органов кроветворения лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия. Со стороны водно-электрического обмена — гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз. Лабораторные показатели гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия. При в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Особые характеристики

На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, содержание электролитов в плазме (в т.ч. Na+, Ca2+, K+, Mg2+), КОС, остаточного азота, креатинина, мочевых кислот, функции печени и проводимое лечение, при необходимости соответствующую коррекцию лечения (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерального введения жидкостей). Пациенты с гиперчувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевинам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов К+ и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диеты, богатые К+. Повышенный риск развития водно-электролитного баланса у больных с почечной недостаточностью. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени необходимо проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут способствовать развитию печеночной комы). Данной категории больного показан регулярный контроль электролитов в плазме. При появлении или усилении азотемии и олигурии больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение. Выделяется молоком у женщин в период лактации, в связи с чем руководитель непрерывного кормления. При больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче. Больным в бессознательном состоянии, с гипертрофией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с сохранением острой мочи. В период лечения следует соблюдать меры безопасности, требующие повышенного внимания и быстрого психомоторного шума.

С осторожностью. Гиперплазия предстательной железы, СКВ, протеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз артерий, беременность (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), период лактации.

Способ применения и дозы

Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента. Прием внутрь, во время еды и начальная доза для взрослых составляет 20–40 мг (1/2–1 табл.). При недостаточном воздействии дозу постепенно увеличивают до 80-160 мг в сутки (2-3 приема с промежутками по 6 часов). После последних отеков препарат назначают в меньших дозах с перерывом 1-2 дня. При артериальной гипертензии назначают 20-40 мг, при отсутствии достаточного снижения давления и отдельно необходимо сочетать другие гипотензивные препараты. При добавлении фуросемида к уже назначенным гипотензивным препаратам их доза должна быть уменьшена в 2 раза. Начальная разовая доза у детей составляет 1-2 мг/кг, максимальная - 6 мг/кг.