Способ применения

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
Сахарный диабет 2 типа
Монотерапия: рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг один раз в сутки.
Комбинированная терапия: рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг один раз в сутки.
Стартовая комбинированная терапия с метформином: рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг один раз в сутки, доза метформина – 500 мг один раз в сутки. В случае неадекватного гликемического контроля дозу метформина следует увеличить.
Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов с установленным диагнозом сердечно-сосудистого заболевания или двумя и более факторами сердечно-сосудистого риска для снижения риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности: рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг один раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг один раз в сутки.
Хроническая болезнь почек
Рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг один раз в сутки.

• Если у Вас есть проблемы с печенью, врач может назначить Вам дозу 5 мг.
• Врач назначит дозу препарата, которая подходит именно Вам.

Путь и (или) способ введения
Для приема внутрь.
Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая водой. Таблетку не следует разжевывать или измельчать. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.
Диета и физические упражнения могут помочь Вашему организму лучше использовать сахар, содержащийся в крови. Если у Вас сахарный диабет, во время применения препарата Дапаглифлозин АстраЗенека важно придерживаться диеты и программы физических упражнений, рекомендованных Вашим лечащим врачом.
Продолжительность терапии
Продолжайте прием препарата Дапаглифлозин АстраЗенека столько, сколько назначил Ваш врач.
Если Вы забыли принять препарат Дапаглифлозин АстраЗенека
Что нужно делать, если Вы забыли принять таблетку, зависит от того, сколько времени осталось до приема следующей дозы

• Если до приема следующей дозы осталось 12 часов или более, примите дозу препарата Дапаглифлозин АстраЗенека, как только Вы об этом вспомнили. Затем примите следующую дозу в обычное время.
• Если до приема следующей дозы осталось менее 12 часов, не принимайте пропущенную дозу. Затем примите следующую дозу в обычное время.
• Не принимайте двойную дозу препарата Дапаглифлозин АстраЗенека, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если Вы прекратили прием препарата Дапаглифлозин АстраЗенека
Не прекращайте принимать препарат Дапаглифлозин АстраЗенека без консультации с Вашим лечащим врачом. Если у Вас сахарный диабет, без этого лекарственного препарата уровень сахара в Вашей крови может повыситься.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу. 

Противопоказания

Не принимайте препарат Дапаглифлозин АстраЗенека, если у вас аллергия на дапаглифлозин или любые другие компоненты препарата.

С осторожностью
Печёночная недостаточность тяжёлой степени, инфекции мочевыделительной системы, повышенное значение гематокрита.

Применение у детей
Не давайте препарат Дапаглифлозин АстраЗенека детям в возрасте от 0 до 18 лет в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования.

Взаимодействия

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Обязательно сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете:

• лекарственный препарат, который выводит воду из организма (диуретик);
• лекарственные препараты, снижающие количество сахара в крови, такие как инсулин или производное сульфонилмочевины. Ваш врач может снизить дозу других сахароснижающих препаратов, чтобы предотвратить развитие низкого уровня сахара в крови (гипогликемию).
• Вы применяете препарат лития, поскольку препарат Дапаглифлозин АстраЗенека может снизить уровень лития в крови.

Препарат Дапаглифлозин АстраЗенека с пищей, напитками и алкоголем
Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось.

Побочные действия

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Серьезные нежелательные реакции
Прекратите прием препарата Дапаглифлозин АстраЗенека и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения одного из симптомов серьезных нежелательных реакций:

• ангионевротический отек наблюдается очень редко (может возникать не более чем у 1 человека из 10 000).

Признаками ангионевротического отека являются:
- отек лица, языка или горла;
- затруднение глотания;
- крапивница и проблемы с дыханием.

• диабетический кетоацидоз – это состояние редко наблюдается у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (может возникать не более чем у 1 человека из 1 000).

Признаками диабетического кетоацидоза являются:
- повышенный уровень «кетоновых тел» в моче или крови;
- недомогание или ощущение недомогания;
- боль в животе;
- чрезмерная жажда;
- быстрое и глубокое дыхание;
- спутанность сознания;
- необычная сонливость или чувство усталости;
- сладкий запах изо рта, сладкий или металлический привкус во рту или изменение запаха мочи или пота;
- быстрое снижение массы тела.
Эти симптомы могут возникать независимо от уровня сахара в крови. Ваш лечащий врач может принять решение о временном или полном прекращении лечения препаратом.

• некротизирующий фасциит промежности или гангрена Фурнье – это серьезная инфекция мягких тканей гениталий или области между гениталиями и анальным отверстием, которая наблюдается очень редко (может возникать не более чем у 1 человека из 10 000).
• инфекция мочевыводящих путей встречается часто (может возникать не более чем у 1 человека из 10).

Признаками тяжелой инфекции мочевыводящих путей являются:
- лихорадка и/или озноб;
- ощущение жжения при мочеиспускании;
- боль в спине или боку.
Если Вы заметили кровь в моче (хотя это нечастое явление), немедленно сообщите об этом лечащему врачу.

• низкий уровень сахара в крови (гипогликемия) – наблюдается очень часто (может возникать у более чем 1 человека из 10) у пациентов с сахарным диабетом, принимающих данный препарат в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином.

Признаками низкого уровня сахара в крови являются:
- дрожь, потоотделение, чувство сильного беспокойства, учащенное сердцебиение;
- чувство голода, головная боль, изменение зрения;
- изменение настроения или ощущение спутанности сознания.
Лечащий врач расскажет Вам, как лечить низкий уровень сахара в крови и что делать, если у Вас появились какие-либо из перечисленных выше признаков.
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Дапаглифлозин АстраЗенека
В случае возникновения вопросов относительно перечисленных ниже нежелательных реакций следует проконсультироваться с лечащим врачом.
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• генитальная инфекция (молочница) полового члена или влагалища (признаки могут включать раздражение, зуд, необычные выделения или запах);
• головокружение;
• сыпь;
• боль в спине;
• выделение большего количества воды (мочи), чем обычно, или необходимость более частого мочеиспускания;
• увеличение числа эритроцитов в крови (отмечают при анализе крови);
• снижение почечного клиренса креатинина (отмечают при проведении анализа) в начале лечения;
• изменение уровня холестерина или липидов (жиров) в крови (отмечают при анализе крови).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• грибковые инфекционные заболевания;
• выведение слишком большого количества жидкости из организма (обезвоживание, признаки которого могут включать ощущение сильной сухости или липкости во рту, небольшой объем выводимой мочи или отсутствие мочи или учащенное сердцебиение);
• жажда;
• запор;
• сухость во рту;
• пробуждение ночью для мочеиспускания;
• повышение уровня креатинина (отмечают при лабораторном анализе крови) в начале лечения;
• повышение уровня мочевины (отмечают при лабораторном анализе крови);
• снижение массы тела.

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

• воспаление почек (тубулоинтерстициальный нефрит).

Если у Вас имеется любой из перечисленных симптомов, немедленно сообщите об этом лечащему врачу.

Передозировки

Если Вы приняли больше таблеток препарата Дапаглифлозин АстраЗенека, чем следовало, немедленно обратитесь к врачу. Возьмите с собой упаковку с препаратом, чтобы Вы могли легко описать, что Вы приняли.

Состав

Действующим веществом является дапаглифлозин.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10 мг дапаглифлозина (в виде дапаглифлозина пропандиола моногидрата).
Прочими вспомогательными веществами являются целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид, магния стеарат; оболочка таблетки – Опадрай® II желтый: поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид Е171, макрогол 3350, тальк, краситель оксид железа желтый Е172. Препарат Дапаглифлозин АстраЗенека содержит лактозу.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Препарат представляет собой ромбовидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и «1428» на другой стороне.

Фармакокинетика

После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax дапаглифлозина в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема натощак. Значения Cmax и AUC увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал Cmax дапаглифлозина на 50%, удлинял Тmax в плазме примерно на 1 ч, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.

Связывание дапаглифлозина с белками плазмы составляет 91%.

Дапаглифлозин - С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Средний Т1/2 из плазмы крови у здоровых добровольцев составлял 12.9 часов после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.

После приема внутрь 50 мг 14С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC0-12 ч). На долю неизмененного вещества приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфатглюкуронозилтрансферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности - 75% в моче и 21% - в кале. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в кале, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.

Фармакодинамика

Препарат Дапаглифлозин АстраЗенека содержит действующее вещество дапаглифлозин. Препарат Дапаглифлозин АстраЗенека относится к группе лекарственных препаратов, называемых «ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (SGLT2). Эти лекарственные препараты оказывают свое действие путем блокирования белка SGLT2 впочках. При блокировании этого белка сахар в крови (глюкоза), соль (натрий) и водавыводятся из организма через мочу.

Показания

Препарат Дапаглифлозин АстраЗенека применяется у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения:
- сахарного диабета 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля:

• в качестве монотерапии, когда применение метформина невозможно ввиду непереносимости;
• в комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины (в том числе, в комбинации с метформином), тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в том числе, в комбинации с метформином); агонистом рецепторов глюкагоноподобного полипептида-1 (ГПП-1) эксенатидом пролонгированного действия в комбинации с метформином; препаратами инсулина (в том числе, в комбинации с одним или двумя гипогликемическими препаратами для перорального применения) при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии;
• в стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии;

- сахарного диабета 2 типа у пациентов с установленным диагнозом сердечно-сосудистого заболевания или двумя и более факторами сердечно-сосудистого риска* для снижения риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности;
* возраст у мужчин ≥ 55 лет или ≥ 60 лет у женщин и наличие не менее одного фактора риска:
дислипидемия, артериальная гипертензия, курение.
- симптоматической хронической сердечной недостаточности;
- хронической болезни почек с риском ее прогрессирования для уменьшения риска устойчивого снижения расчетной скорости клубочковой фильтрации (рСКФ), наступления терминальной стадии хронической почечной недостаточности, смерти от сердечно-сосудистого заболевания и госпитализации по поводу сердечной недостаточности. 

При беременности

Если Вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
Не принимайте препарат Дапаглифлозин АстраЗенека, если Вы забеременели, поскольку применение препарата не рекомендуется во втором и третьем триместрах беременности. При подтверждении беременности лечение дапаглифлозином следует прекратить.
Грудное вскармливание
Не принимайте препарат Дапаглифлозин АстраЗенека в период грудного вскармливания.
Неизвестно, проникает ли этот лекарственный препарат в грудное молоко.
Фертильность
Влияние дапаглифлозина на фертильность у человека не изучалось. У самцов и самок крыс дапаглифлозин не оказывал влияния на фертильность. 

Специальные инструкции

Перед приёмом препарата Дапаглифлозин АстраЗенека проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Незамедлительно обратитесь к врачу или в ближайшее медицинское учреждение в следующих случаях:

Диабетический кетоацидоз:

• Если у вас сахарный диабет и возникает плохое самочувствие или недомогание, боль в животе, чрезмерная жажда, быстрое и глубокое дыхание, спутанность сознания, необычная сонливость или чувство усталости, сладкий запах изо рта, сладкий или металлический привкус во рту или изменение запаха мочи или пота, или быстрое снижение массы тела.
• Перечисленные выше симптомы могут быть признаком диабетического кетоацидоза — редкого, но серьёзного, иногда угрожающего жизни осложнения, которое может возникнуть при сахарном диабете из-за повышенного уровня кетоновых тел в моче или крови, обнаруживаемых при лабораторных исследованиях.
• Риск развития диабетического кетоацидоза может повышаться при длительном голодании, чрезмерном употреблении алкоголя, обезвоживании, резком снижении дозы инсулина или повышенной потребности в инсулине вследствие обширного хирургического вмешательства или тяжёлого заболевания.
• При лечении препаратом Дапаглифлозин АстраЗенека диабетический кетоацидоз может развиться даже при нормальном уровне сахара в крови.
• Если вы подозреваете, что у вас диабетический кетоацидоз, незамедлительно обратитесь к врачу или в ближайшее медицинское учреждение и не принимайте данный препарат.

Некротизирующий фасциит промежности:

• Немедленно обратитесь к лечащему врачу, если у вас появились следующие симптомы: боль, чувствительность при прикосновении, покраснение или отёк гениталий или области между гениталиями и анальным отверстием, которые сопровождаются лихорадкой или общим недомоганием. Эти симптомы могут быть признаком редкой, но серьёзной или даже угрожающей жизни инфекции, называемой некротизирующим фасциитом промежности или гангреной Фурнье, которая разрушает подкожные ткани.

Перед приёмом препарата Дапаглифлозин АстраЗенека проконсультируйтесь с лечащим врачом:

• Если у вас сахарный диабет 1 типа — тип сахарного диабета, который обычно начинается в молодом возрасте, и при котором в организме не вырабатывается инсулин. Препарат Дапаглифлозин АстраЗенека не следует принимать при данном типе сахарного диабета.
• Если у вас сахарный диабет и нарушение функции почек, лечащий врач может рекомендовать вам принимать дополнительный или другой препарат для контроля уровня сахара в крови.
• Если у вас нарушение функции печени, лечащий врач может назначить вам более низкую дозу препарата.
• Если вы принимаете лекарственные препараты для снижения артериального давления (антигипертензивные препараты) и у вас в анамнезе было низкое артериальное давление (артериальная гипотензия).
• Если у вас очень высокий уровень сахара в крови, что может привести к обезвоживанию (потере слишком большого количества жидкости из организма).
• Если у вас ощущение тошноты, рвота или лихорадка, или если вы не можете есть или пить.
• Если у вас часто возникают инфекции мочевыводящих путей.

Если что-либо из перечисленного выше относится к вам (или вы не уверены), проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать препарат Дапаглифлозин АстраЗенека.

Сахарный диабет и уход за стопамиЕсли у вас сахарный диабет, важно регулярно проверять состояние стоп и соблюдать все другие указания по уходу за стопами, которые даёт врач.

Глюкоза в мочеВследствие механизма действия препарата Дапаглифлозин АстраЗенека анализ мочи на сахар будет иметь положительный результат, пока вы принимаете данный препарат.

Грибковые генитальные инфекцииПрепарат Дапаглифлозин АстраЗенека повышает риск развития грибковой инфекции влагалища или полового члена, особенно если у вас была такая инфекция ранее. Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если у вас часто возникают данные инфекции.

Меры предосторожностиПрепарат Дапаглифлозин АстраЗенека содержит лактозу. Если лечащий врач сообщил, что у вас непереносимость некоторых сахаров, перед приёмом данного лекарственного препарата обратитесь к лечащему врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмамиИсследований по изучению влияния дапаглифлозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство, селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (SGLT2).

Ингибирование SGLT2 дапаглифлозином вызывает снижение реабсорбции глюкозы из клубочкового фильтрата в проксимальных почечных канальцах с сопутствующим снижением реабсорбции натрия, приводя к выведению глюкозы почками и осмотическому диурезу. Таким образом, дапаглифлозин увеличивает доставку натрия к дистальным канальцам, что усиливает канальцево-клубочковую обратную связь и снижает внутриклубочковое давление. Это в сочетании с осмотическим диурезом приводит к уменьшению перегрузки объемом, снижению артериального давления и уменьшению преднагрузки и постнагрузки, что может оказывать благоприятное влияние на ремоделирование сердца и сохранять функцию почек.

Другие эффекты включают повышение гематокрита и снижение массы тела.

Благоприятное влияние дапаглифлозина на сердечно-сосудистую систему и почки обусловлено не только снижением концентрации глюкозы в крови и наблюдается не только у пациентов с сахарным диабетом. Помимо осмотического диуреза и связанного с ним гемодинамического действия, возникающего при ингибировании SGLT2, потенциальными механизмами, обеспечивающими благоприятное воздействие дапаглифлозина на сердечно-сосудистую систему и почки, могут быть вторичные эффекты в отношении метаболизма миокарда, ионных каналов, фиброза, адипокинов и мочевой кислоты.

Дапаглифлозин снижает концентрацию глюкозы плазмы крови натощак и после приема пищи, а также концентрацию гликированного гемоглобина за счет уменьшения реабсорбции глюкозы в почечных канальцах, способствуя выведению глюкозы почками. Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 ч и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от СКФ. Таким образом, у пациентов с нормальной концентрацией глюкозы в крови и/или низкой СКФ на фоне применения дапаглифлозина отмечается низкая склонность к развитию гипогликемии, поскольку количество фильтруемой глюкозы небольшое и может быть реабсорбировано переносчиком SGLT1 и неблокированным переносчиком SGLT2.

Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях дапаглифлозина отмечалось улучшение функции β-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).

SGLT2 селективно экспрессируется в почках. Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи.

В клинических исследованиях показано, что терапия дапаглифлозином способствует уменьшению выраженности симптомов сердечной недостаточности и предотвращает их ухудшение.

Кроме того, показано, что дапаглифлозин при добавлении к стандартной базовой терапии у пациентов с хронической болезнью почек, способствовал снижению частоты уменьшения рСКФ, развития терминальной сердечной недостаточности, летального исхода вследствие сердечно-сосудистых осложнений или вследствие осложнений со стороны почек.

Скрыть инструкцию