Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Активное вещество: моксонидин - 0,4 мг

Фармакологический эффект

Гипотензивное средство центрального действия

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступ­ность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 час. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Связь с белками плазмы крови составляет 72%.
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 25 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидриромоксонидина другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

 

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2приблизительно в 2 и 15 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) находя­щихся на гемодиализе равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2соответственно в 6 и 4 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 15-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;

- синдром слабости синусового узла;

- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд/мин);

- атриовентрикулярная блокада II и III степени;

- выраженные нарушения ритма сердца;

- острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);

- одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

- гемодиализ;

- период лактации;

- наследственная непереносимость лактозы дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

- возраст старше 75 лет;

- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).

Меры предосторожности

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен) хронической сердечной недостаточностью тяжелой печеночной недостаточностью с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).

Влияние Моксонидина-СЗ на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания таких как вождение автотранспорта или управления техникой требующей повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Клинические данные о применении Моксонидина-СЗ у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период лактации

Моксонидин-СЗ проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 02 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 04 мг. Максимальная суточная доза которую следует разделить на 2 приема составляет 06 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 02 мг/сутки.

В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 04 мг.

Побочные действия

Частота побочных эффектов приведенных ниже определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100 <1/10); нечасто (>1/1000 <1/100); включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы:

Часто: головная боль* головокружение (вертиго) сонливость.

Нечасто: обморок*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто: выраженное снижение АД ортостатическая гипотензия* брадикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: сухость слизистой оболочки полости рта.

Часто: диарея тошнота рвота диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: кожная сыпь зуд.

Нечасто: ангионевротический отек.

Нарушения психики:

Часто: бессонница.

Нечасто: нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нечасто: звон в ушах.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто: боль в спине.

Нечасто: боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: астения.

Нечасто: периферические отеки.

(* - частота сопоставима с плацебо).

Передозировка

Симптомы: головная боль седативный эффект выраженное снижение АД головокружение астения брадикардия сухость слизистой оболочки полости рта рвота повышенная утомляемость боль в эпигастральной области угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того возможны также кратковременное повышение АД тахикардия и гипергликемия как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.

Лечение

Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).

Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).

В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов транквилизаторов этанола седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами выделяющимися путем канальцевой секреции.

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета- адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ сначала отменяют бета- адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.

В настоящее время нет подтверждений того что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.

Во время лечения исключить употребление алкоголя.

Во время лечения необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений и электрокардиографии.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск по рецепту