Ингибитор АПФ

Лизиноприл

Таблетки

Лизиноприл (в форме дигидрата) . Вспомогательные вещества: крахмал, лактозы моногидрат, повидон, метилена хлорид, тальк, магния стеарат, краситель кармоизин.

Ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия. Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.Лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

После приема внутрь лизиноприл медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция в среднем составляет 25%, отличается высокой вариабельностью - 6-60%. Cmax в плазме достигается примерно через 7 ч. Связывание с белками плазмы незначительное. Выводится в неизмененном виде с мочой. У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 составляет 12 ч.

Эссенциальная и реноваскулярная артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).Острый инфаркт миокарда (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности).Диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом при нормальном АД и у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом с артериальной гипертензией).

Беременность, повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим АПФ.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.

Лизиноприл противопоказан к применению при беременности. Неизвестно, выделяется ли лизиноприл с грудным молоком. С осторожностью применять в период лактации (грудного вскармливания).

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции почек. Начальная доза 2.5 мг 1 раз/сут. Поддерживающие дозы 5-20 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, боли за грудиной.Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, мышечная слабость.Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме), в единичных случаях - увеличение СОЭ.Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия.Со стороны обмена веществ: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия. При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек. При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе. При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови. При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием. Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином. Описан случай тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении с перголидом. При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола.

Лизиноприл не следует применять у пациентов с аортальным стенозом, легочным сердцем. Не применять у пациентов с острым инфарктом миокарда: при угрозе развития серьезных нарушений гемодинамики, связанных с применением вазодилататора, при нарушениях функции почек.Перед началом и в течение терапии следует контролировать функцию почек.Перед началом лечения лизиноприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при стенозе почечной артерии, тяжелой застойной сердечной недостаточности.Вероятность развития артериальной гипотензии повышается при потере жидкости вследствие терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, тошноты, рвоты.У пациентов с застойной сердечной недостаточностью при нормальном или немного сниженном АД лизиноприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию.Не рекомендуется одновременное применение лизиноприла с калийсберегающими диуретиками, БАД к пище и заменителями соли, содержащими калий.При одновременном применении лизиноприла с препаратами лития следует контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Да