Кандесартан

Таблетки

1 таблетка (8 мг) содержит:Действующее вещество: кандесартана цилексетил – 8,00 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 197,90 мг, крахмал кукурузный –40,00 мг, гипролоза* – 4,00 мг, гипролоза** – 4,00 мг, макрогол 6000 – 5,20 мг, магниястеарат – 0,80 мг, краситель железа оксид красный Е 172 – 0,10 мг.1 таблетка (16 мг) содержит:Действующее вещество: кандесартана цилексетил – 16,00 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 87,00 мг, крахмал кукурузный –20,00 мг, гипролоза* – 2,00 мг, гипролоза** – 2,00 мг, макрогол 6000 – 2,60 мг, магниястеарат – 0,40 мг.1 таблетка (32 мг) содержит:Действующее вещество: кандесартана цилексетил – 32,00 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 174,00 мг, крахмал кукурузный –40,00 мг, гипролоза* – 4,00 мг, гипролоза** – 4,00 мг, макрогол 6000 – 5,20 мг, магниястеарат – 0,80 мг.*- Вязкость, вода, 25 °С (5 %) 75 – 150 спз** - Вязкость, вода, 25 °С (5 %) 1500 – 3000 спз

Ангиотензин II – основной фермент ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), принимающий участие в патогенезе артериальной гипертензии (АГ), сердечнойнедостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.Кандесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II, подтипа 1 (AT1-рецепторов). Не проявляет свойств агониста (не влияет на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами других гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы).В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензияПрием кандесартана внутрь обеспечивает дозозависимое, плавное снижение артериального давления (АД) за счет уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) без рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Нет данных о развитии выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы или о развитии синдрома отмены после прекращения терапии.Начало антигипертензивного действия после приема первой дозы препарата обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта – 24 ч. На фоне продолжающейся терапии кандесартаном в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 недель и сохраняется на протяжении всего лечения. Добавление тиазидного диуретика гидрохлоротиазида к кандесартану усиливает его антигипертензивный эффект.Возраст и пол пациента не влияют на эффективность препарата. Кандесартан увеличивает почечный кровоток и не изменяет или повышает скорость клубочковой фильтрации, тогдакак почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются.Кандесартан оказывает менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (популяция с преимущественно низкой активностью ренина в плазмекрови).Отсутствуют данные о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии. У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа кандесартан не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Сердечная недостаточностьТерапия кандесартаном уменьшает показатель смертности и частоту госпитализации у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) вне зависимости отвозраста, пола и сопутствующей терапии, приводит к уменьшению функционального класса ХСН по классификации NYHA.Кандесартан эффективен у пациентов, принимающих одновременно бетаадреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ при этом эффективность его не зависит от дозы ингибитора АПФ. У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40%) кандесартан уменьшает ОПСС и давление заклинивания в легочных капиллярах.

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ишемическая болезнь сердца (ИБС), гиперкалиемия у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС), первичный гиперальдостеронизм.

Внутрь, 1 раз в сутки, вне зависимости от времени приема пищи.

Артериальная гипертензияРекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Гипосарт составляет 8 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз/сут.Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель терапии.Максимальная суточная доза – 32 мг 1 раз/сут.Если на фоне максимальной суточной дозы не достигается адекватный контроль АД, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик.

Пациенты со сниженным ОЦКУ пациентов с риском развития артериальной гипотензии терапию рекомендуется начинать с начальной дозы 4 мг.

Пациенты с нарушением функции почекУ пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-80 мл/мин/1,73 м 2 площади поверхности тела), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу титровать в зависимости от терапевтического эффекта. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен (см. раздел Особые указания.) 

Пациенты с нарушением функции печениНачальная суточная доза препарата у пациентов с заболеваниями печени легкой и средней  степени тяжести составляет 4 мг. Возможно увеличение дозы при необходимости. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом отсутствует (см. раздел Противопоказания).

Сопутствующая терапияПрименение препарата Гипосарт одновременно с тиазидными диуретиками (например, гидрохлоротиазид) может усилить антигипертензивный эффект препарата.

Хроническая сердечная недостаточностьРекомендуемая начальная доза препарата Гипосарт составляет 4 мг 1 раз/сут. Увеличение до максимальной суточной дозы – 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозыпроводится путем удвоения дозы с интервалом не менее 2 недель.

Особые группы пациентовПациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции начальной дозы препарата.

Применение у детей и подростковБезопасность и эффективность применения препарата Гипосарт у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Сопутствующая терапияПрепарат Гипосарт можно одновременно применять с другими препаратами для лечения ХСН, включая ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики, сердечные гликозиды или комбинации этих лекарственных средств.

Артериальная гипертензияПобочные эффекты в ходе клинических исследований носили умеренный и преходящий характер и были сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения неблагоприятных реакций на фоне приема кандесартана не зависела от дозы препарата и возраста пациента. Частота случаев прекращения терапии в связи спобочными эффектами была сходной при использовании кандесартана (3,1%) и плацебо (3,2%).В ходе объединенного анализа данных проведенных исследований сообщалось о следующих побочных эффектах, часто (>1/100) встречавшихся на фоне приемакандесартана. Описанные неблагоприятные реакции наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо. По этому определению наиболее часто отмечали головокружение/вертиго, слабость, головную боль и респираторные инфекции.В таблице ниже представлены побочные эффекты, отмеченные в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении.Частота возникновения побочных реакций в таблицах раздела представлена в следующейградации: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1,000 до <1/100), редко (от ?1/10,000 до <1/1,000) и очень редко (<1/10,000).Класс системы органов - Частота - Нежелательная реакцияИнфекционные и паразитарные заболевания - Часто - Респираторные инфекцииНарушения со стороны крови и лимфатической системы - Очень редко - Лейкопения, нейтропения и агранулоцитозНарушения со стороны обмена веществ и питания - Очень редко Гиперкалиемия, гипонатриемияНарушения со стороны нервной системы - Часто - Головокружение/вертиго, головная больНарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Очень редко - КашельНарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Очень редко - ТошнотаНарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Неизвестно - ДиареяНарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - Очень редко - Повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатитНарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Очень редко - Ангионевротический отёк, кожная сыпь, крапивница, кожный зудНарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани - Часто - Боль в спине,Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани - Очень редко - Артралгия, миалгияНарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - Очень редко - Нарушение функции почек, включая почечную недостаточность упредрасположенных пациентов (см. раздел Особые указания)Общие расстройства и нарушения в месте введения - Часто - СлабостьЛабораторные показателиВ целом при применении кандесартана не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других средств, влияющих или действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может наблюдаться небольшое снижение уровня гемоглобина. Наблюдалось увеличение концентрации креатинина и мочевины, увеличение содержания калия и уменьшение содержания натрия. Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) было отмечено несколько чаще при применении кандесартана в сравнении с плацебо (1,3% против 0,5%). При применении кандесартана обычно не требуется регулярного контролялабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови.Хроническая сердечная недостаточностьПобочные реакции, выявленные на фоне применения кандесартана у пациентов ссердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента. В ходе клинических исследований CHARM проводилось сравнение кандесартана в дозах до 32 мг (n=3,803) с плацебо (n=3,796), 21,0 % пациентов из группы, получавшей кандесартан, и 16,1 % пациентов из группы, получавшей плацебо, прекратили лечение из-за возникновения побочных реакций. Наиболее часто встречавшимися побочными эффектами были гиперкалиемия, выраженное снижение АД и нарушение функции почек. Эти явления были более частыми у пациентов старше 70 лет, у пациентов с сахарным диабетом или получающих другие препараты, влияющие на ренинангиотензин-альдостероновую систему, в частности, ингибиторы АПФ и/или спиронолактон.В таблице ниже представлены побочные эффекты, отмеченные в клиническихисследованиях и при постмаркетинговом применении.Класс системы органов - Частота - Нежелательный эффектНарушения со стороны крови и лимфатической системы - Очень редко - Лейкопения, нейтропения и агранулоцитозНарушения со стороны обмена веществ и питания - Часто - ГиперкалиемияНарушения со стороны обмена веществ и питания - Очень редко - ГипонатриемияНарушения со стороны нервной системы - Очень редко - Головокружение, головная больНарушения со стороны сосудов - Часто - Выраженное снижение АДНарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Очень редко - КашельНарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Очень редко - ТошнотаНарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - Неизвестно - ДиареяНарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - Очень редко - Повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатитНарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Очень редко - Ангионевротический отёк, кожная сыпь, крапивница, кожный зудНарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани - Очень редко Боль в спине, артралгия, миалгияНарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - Часто Нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов с предрасположенностью (см. разделОсобые указания)Общие расстройства и нарушения в месте введения - Очень редко - СлабостьЛабораторные показатели: повышение концентрации креатинина и мочевины,повышение содержания калия. Рекомендуется контролировать концентрацию креатининаи содержание калия в сыворотке крови.

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, тахикардия. Описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиесявыздоровлением пациентов без тяжелых последствий.Лечение: при выраженном снижении АД перевести пациента в положение лежа на спине, ноги приподнять далее следует провести мероприятия, направленные наувеличение ОЦК (введение 0,9% раствора натрия хлорида внутривенно).В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты.Симптоматическая терапия под контролем жизненно важных функций организма.Гемодиализ неэффективен.

Применение кандесартана одновременно с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов. (см. раздел Противопоказания).Изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел),глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не отмечено.Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени (с помощью изофермента CYP2C9). Не выявлено влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4 эффект в отношении других изоферментов цитохрома P450 в настоящее время неизвестен.Гипотензивные средства потенцируют антигипертензивный эффект кандесартана. Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что одновременное применение препарата и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии.При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических эффектов. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.При одновременном применении АРАII и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, например, ацетилсалициловая кислота более 3 г/сут, может уменьшаться антигипертензивное действие кандесартана.Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение АРАII и НПВП повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.Двойная блокада РААСОдновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

При температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Да