Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

Урапидила гидрохлорид 5,47 мг (в пересчете на урапидил) 5,00 мг

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль 100,00 мг

Натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг

Натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг

Вода для инъекций до 1,0 мл

Фармакологический эффект

Альфа-адреноблокатор.

Эбрантил® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил® не вызывает. Эбрантил® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Эбрантил® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Механизм действия

Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия.

Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 минут.

Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил. 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.). Связь с белками плазмы крови – 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания

Противопоказания

Меры предосторожности

• Пожилой возраст,
• нарушение функции печени и/или почек,
• гиповолемия,
• у пациентов с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда,
• одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),
• одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

Урапидила гидрохлорид 5,47 мг (в пересчете на урапидил) 5,00 мг

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль 100,00 мг

Натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг

Натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг

Вода для инъекций до 1,0 мл

Побочные действия

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>10%), часто (?1% и <10%), нечасто (?0,1% и <1%), редко (?0,01% и <0,1%), очень редко (<0,01%), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны психики:

очень редко: возбужденное состояние (чувство беспокойства).

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

часто: головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко: заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота,

нечасто: рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

нечасто: повышенное потоотделение,

редко: аллергические реакции, такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема,

не известно: ангионевротический отек, крапивница.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

часто: протеинурия,

редко: нефропатия, нефротический синдром.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

редко: приапизм.

Системные нарушения и нарушения в месте введения:

нечасто: повышенная утомляемость.

Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных и инструментальных исследованиях:

очень редко: тромбоцитопения*, нечасто: нарушение сердечного ритма.

*Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако, невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил®, например, посредством иммуногематологических исследований.

Передозировка

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>10%), часто (?1% и <10%), нечасто (?0,1% и <1%), редко (?0,01% и <0,1%), очень редко (<0,01%), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны психики:

очень редко: возбужденное состояние (чувство беспокойства).

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

часто: головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко: заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота,

нечасто: рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

нечасто: повышенное потоотделение,

редко: аллергические реакции, такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема,

не известно: ангионевротический отек, крапивница.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

часто: протеинурия,

редко: нефропатия, нефротический синдром.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

редко: приапизм.

Системные нарушения и нарушения в месте введения:

нечасто: повышенная утомляемость.

Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных и инструментальных исследованиях:

очень редко: тромбоцитопения*, нечасто: нарушение сердечного ритма.

*Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако, невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил®, например, посредством иммуногематологических исследований.

Взаимодействие с другими препаратами

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).

При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Особые указания

Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами.

Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.

Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Эбрантил®, раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) лекарственного (-ых) препарата (-ов). Дозировка препарата Эбрантил® должна быть соответствующим образом снижена.

Чрезмерно быстрое падение артериального давления может вызвать брадикардию или остановку сердца.

У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.

Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эбрантил®, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами

Препарат может влиять на способность управления автотранспортом или работу с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Условия хранения

Отпуск по рецепту