Регистрационный номер: ЛСР-003576/10

Торговое наименование: Бусерелин-лонг

Международное непатентованное наименование:

бусерелин

Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Состав на один флакон:

Действующее вещество:

Бусерелина ацетат                                  3,93 мг

(в пересчете на бусерелин)                  3,75 мг

Вспомогательные вещества:

DL-молочной и гликолевой кислот сополимер     200,0 мг

D-Маннитол                                                                     85,0 мг

Кармеллоза натрия                                                        30,0 мг

Полисорбат-80                                                                 2,0 мг

Описание: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Растворитель для приготовления суспензии – Маннит, раствор 0,8 %

Состав на 1 мл:

D-Маннитол                             8,0 мг

Вода для инъекций                до 1,0 мл

Описание: прозрачная бесцветная жидкость. 

Восстановленная суспензия: гомогенная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог

Код АТХ: L02AE01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бусерелин является синтетическим аналогом эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза и вызывает кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормонов (ФСГ). В результате происходит подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением концентрации тестостерона до посткастрационных значений у мужчин. После первого введения бусерелина у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационных значений (характерных для состояния орхидэктомии) к 21-м суткам терапии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до значений, соответствующих овариоэктомии или постменопаузе. Концентрации тестостерона и эстрадиола сохраняются сниженными в течение всего периода лечения, проводимого каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика

Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация бусерелина в плазме крови достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• Гормонозависимый рак предстательной железы;

• Рак молочной железы;

• Эндометриоз     (пред-     и     послеоперационный  периоды); 

• Миома матки;

• Гиперпластические процессы эндометрия;

• Лечение  бесплодия  (при  проведении  программы  экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам  препарата.

• Беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение бусерелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача. 

При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 4-6 месяцев.

При миоме матки препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 3 месяца перед операцией, в остальных случаях – 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-е сутки менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24-е сутки) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12-15 суток после инъекции бусерелина), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

• Препарат Бусерелин-лонг вводится только внутримышечно.

• Суспензию для в/м инъекции готовят непосредст­венно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.

• Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

• Флакон с препаратом Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставьте флакон до полного пропитывания.

• Суспензию препарата Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления.

• При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы замените ее другой иглой такого же диаметра. 

• При повторных инъекциях левую и правую стороны ягодичной мышцы следует чередовать.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто 

(≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).

У мужчин и женщин:

Нарушения психики: часто – частая смена настроения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – нарушения сна, головная боль.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто – «приливы».

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – крапивница, гиперемия кожи, редко – ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – при длительном применении – деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин:

Нарушения со стороны сердца: часто – сердцебиение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – повышение активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности аспартатаминотрансферазы в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – неприятные ощущения в суставах.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто – изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения); часто – боли внизу живота.

У мужчин, при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелина может отмечаться обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в плазме крови.

Нарушения со стороны сосудов: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) могут отмечаться диспепсичес­кие нарушения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка мочеиспускания. Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень часто – снижение потенции (редко требует отмены терапии); часто – гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – «почечные отеки»: отеки лица, век, ног.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки бусерелина не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемических средств. 

Особые указания

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. 

В начале лечения бусерелином возможно развитие кисты яичника. 

До начала лечения препаратом Бусерелин-лонг рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо использовать другие (негормональные) методы контрацепции.

После прекращения лечения бусерелином функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных нежелательных реакций в первую фазу действия бусерелина необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами 

Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла. По 2 мл растворителя (маннит, раствор для инъекций 0,8 %) в ампулы нейтрального стекла.

В контурную ячейковую упаковку помещают: 

1 флакон с препаратом; 

1 ампулу с растворителем; 

1 шприц одноразового применения вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции размером 0,8 мм х 40 мм, упакованные в контурную упаковку; 

1 стерильную иглу для растворителя размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку; 

2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку. 

1 или 2 контурные ячейковые упаковки комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Лиофилизат – 2 года. 

Растворитель – 3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА 

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/

организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество 

«Фармстандарт-Уфимский витаминный завод» 

(ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия

450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, 

ул. Худайбердина, д. 28, тел./факс: (347) 272-92-85,

www.pharmstd.ru

Производитель

Открытое акционерное общество 

«Фармстандарт-Уфимский витаминный завод» 

(ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия

Республика Башкортостан, г. Уфа, 

ул. Худайбердина, д. 28, тел./факс: (347) 272-92-85,

www.pharmstd.ru 

Скрыть инструкцию