Бримонидин

Капли

Бримонидина тартрат 2 мгВспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.052 мг, спирт поливиниловый - 14 мг, натрия хлорид - 6.9 мг, натрия цитрата дигидрат - 4.7 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0.48 мг, хлористоводородная кислота - до pH 6.45, натрия гидроксид - до pH 6.45, вода - до 1 мл.

Противоглаукомный препарат. Бримонидин — селективный агонист α2-адренорецепторов.При инстилляции 0.2% раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10-12 мм рт. ст., максимальный эффект отмечается через 2 ч, длительность действия - 12 ч.Бримонидин имеет двойной механизм действия: понижает внутриглазное давление путем снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.

Всасывание и распределениеПри инстилляции глазных капель Cmax препарата в плазме крови достигается через 0.5-2.5 ч. Связывание с белками крови при местном применении составляет 29%. Системное всасывание бримонидина замедлено. После применения препарата 2 раза/сут на протяжении 10 дней концентрация бримонидина в плазме остается низкой (в среднем 0.06 нг/мл).Метаболизм и распределениеМетаболизируется препарат преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками. T1/2 составляет около 2 ч.

Открытоугольная глаукома;офтальмогипертензия (в качестве монотерапии и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Одновременная терапия ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами;детский возраст до 2 лет;период лактации (грудного вскармливания);повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми, неустойчивыми и неконтролируемыми формами сердечно-сосудистых заболеваний, с церебральной или коронарной недостаточностью, депрессией, ортостатической гипотензией, болезнью Рейно, облитерирующим тромбангиитом, при нарушении функции печени или почек, а также в детском и подростковом возрасте от 2 до 18 лет.

Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек.Применение у детейПротивопоказано применение препарата в детском возрасте до 2 лет.С осторожностью следует применять препарат в детском и подростковом возрасте от 2 до 18 лет.

Исследования безопасности и эффективности применения бримонидина у беременных и кормящих женщин не проводились. В экспериментальных исследованиях на животных местное применение бримонидина не приводило к нарушению внутриутробного развития. Нет точных данных о выделении бримонидина с грудным молоком при местном применении. Однако риск не может быть исключен полностью.Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.

Местно. Закапывают по 1 капле препарата 2 раза/сут.Продолжительность лечения определяется врачом.

Частота возникновения побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до  меньше 1/10), иногда (от >1/1000 до  меньше 1/100), редко (от >1/10 000 до  меньше 1/1000), очень редко ( меньше 1/10 000), частота неизвестна.Со стороны органа зрения: очень часто - гиперемия конъюнктивы, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз; часто - ощущение жжения; фолликулез конъюнктивы и фолликулярный конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, нарушение четкости зрительного восприятия, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, слизистые выделения из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, слезотечение, выпадение полей зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения; нечасто - эрозия роговицы, ячмень.Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД; нечасто - снижение АД.Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, одышка; нечасто - сухость слизистой оболочки носа, апноэ.Со стороны пищеварительной системы: часто - желудочно-кишечные расстройства (диспепсия), сухость слизистой оболочки полости рта.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто - высыпания.Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперхолестеринемия.Аллергические реакции: очень часто - аллергический конъюнктивит; часто - местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в т.ч. кератоконъюнктивит), общие аллергические реакции.Прочее: часто - астения, утомляемость; нечасто - изменение вкусовых ощущений.У детей: апноэ, брадикардия, снижение АД, гипотермия, мышечная гипотония.Дополнительно получены данные о следующих эффектах.Со стороны органа зрения: частота неизвестна - ирит, кератоконъюнктивит, миоз.Со стороны ЦНС: депрессия.Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия.Со стороны пищеварительной системы: тошнота.Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: местные кожные реакции (эритема, зуд, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век).

Передозировка отмечается крайне редко.При случайном приеме препарата внутрь возможны следующие симптомы: угнетение ЦНС, сонливость, угнетение и потеря сознания, снижение АД, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ.Лечение: проведение поддерживающей симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей.

Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, влияющих на ЦНС (этанол, барбитураты, опиоиды, седативные препараты и анестетики).Следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, способными воздействовать на всасывание и метаболизм адреналина, норадреналина и других, так называемых, биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентрации 2 мг/мл отмечается небольшое снижение АД. Следует проявлять осторожность при одновременном применении с антигипертензивными препаратами и/или сердечными гликозидами (препараты наперстянки).При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празозина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), может возникать взаимодействие с агонистами α-адренорецепторов или воздействие на их эффекты.

Перед применением препарата следует вынуть контактные линзы. Интервал времени между использованием препарата и повторной установкой контактных линз должен составлять не менее 15 мин.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПрепарат может вызвать состояние усталости или сонливости, снижение четкости зрения, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.

Да