Тразодон

Таблетки

1 таблетка содержит:Активное вещество: тразодона гидрохлорид 150 мг.Вспомогательные вещества: сахароза - 84 мг, воск карнаубский - 24 мг, повидон - 24 мг, магния стеарат - 6 мг.

Тразодон ингибирует обратный нейрональный захват серотонина, является антагонистом серотониновых 5-НТ2А/2С-рецепторов и блокатором α1-адренорецепторов и оказывает антидепрессивный эффект.

Всасывание:Абсорбция тразодона из ЖКТ после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax препарата в плазме крови и увеличивает время достижения максимальной концентрации (ТСmax). Cmax в плазме крови достигается через 0.5-2 ч после приема внутрь.Распределение:Тразодон проникает через гистогематические барьеры в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).Связывание с белками плазмы – 89-95%.Метаболизм:Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит - 1-м-хлорофенилпиперазин.Исследования in vitro на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется изоферментом цитохрома Р450 (CYP3A4).Выведение:T1/2 равен 3-6 ч, во вторую фазу – 5-9 ч. Выведение большей части метаболитов тразодона осуществляется почками с мочой - около 75%, и полностью завершается через 98 ч после приема; с желчью выводится около 20%.

Тревожно-депрессивные состояния эндогенной природы (в т.ч. инволюционные депрессии).Психогенные депрессии (в т.ч. реактивные и невротические депрессии).Тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезньАльцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга).Депрессивные состояния при длительном болевом синдроме.Алкогольные депрессии.Бензодиазепиновая зависимость.Расстройства либидо и потенции.

Беременность.Период лактации.Детский возраст до 6 лет.Повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностью следует назначать препарат пациентам с:AV-блокадой.Инфарктом миокарда (ранний восстановительный период).Артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов).Желудочковой аритмией.Приапизмом в анамнезе.Почечной и/или печеночной недостаточностью.А также пациентам в возрасте до 18 лет.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с AV-блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, почечной и/или печеночной недостаточностью.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат принимают внутрь за 30 мин до еды или через 2-4 ч после еды. Назначенную дозу таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Взрослым назначают в начальной дозе 100 мг 1 раз/сут после еды перед сном. На 4-й день можно увеличить дозу до 150 мг. В дальнейшем с целью достижения оптимального терапевтического эффекта дозу повышают на 50 мг/сут каждые 3-4 дня, пока не будет достигнута оптимальная доза. Суточную дозу более 150 мг следует разделить на 2 приема, причем меньшую дозу принимают после обеда, а основную - перед сном. Максимальная суточная доза для амбулаторных больных - 450 мг. Максимальная суточная доза для стационарных больных - 600 мг. При лечении расстройств либидо рекомендуемая суточная доза 50 мг. При лечении импотенции, в случае монотерапии препаратом, рекомендуемая суточная доза более 200 мг, при сочетанной терапии - 50 мг. При лечении бензодиазепиновой зависимости рекомендуемая схема лечения основывается на постепенной, иногда в течение нескольких месяцев, редукции дозы бензодиазепина. Каждый раз, уменьшая дозу бензодиазепина на 1/4 или 1/2 таблетки, одновременно добавляют 50 мг тразодона. Данное соотношение оставляют неизменным в течение 3 недель, затем приступают к дальнейшему постепенному снижению дозы бензодиазепинов вплоть до полной их отмены. После этого снижают суточную дозу тразодона на 50 мг каждые 3 недели. Для пожилых и ослабленных пациентов начальная доза - до 100 мг/сут в дробных дозах или 1 раз/сут перед сном. Доза может быть увеличена под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Обычно не требуется дозы, превышающей 300 мг/сут. Дети в возрасте 6-18 лет: начальная суточная доза 1.5–2 мг/кг/сут, разделенная на несколько приемов. При необходимости дозу постепенно повышают до 6 мг/кг/сут с интервалом 3-4 дня.

Со стороны ЦНС повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение,слабость, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз) снижение АД,ортостатическая гипотензия, обусловленная адренолитическим действием (особенно у лиц с вазомоторнойлабильностью), аритмия, нарушение проводимости, брадикардия.Со стороны системы кроветворения лейкопения и нейтропения (обычно незначительные).Со стороны органов пищеварительной системы сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижениеаппетита.Прочие аллергические реакции, раздражение глаз, приапизм (следует немедленно прекратить приемпрепарата и обратиться к врачу).

Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота. В более тяжелых случаях - кома, тахикардия, артериальная гипотензия, гипонатриемия, судороги, нарушение дыхания, нарушение функции сердечно-сосудистой системы (удлинение интервала QT, брадикардия). После передозировки симптомы могут появиться в течение 24 ч или более.Лечение: специфического антидота тразодона нет. В случаях передозировки необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение 1 ч после приема препарата. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов, что может потребовать снижения их доз.Одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает действие последних.Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов и лекарственные средства, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический эффект тразодона.Тразодон усиливает и удлиняет седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозида и тиоксантена.При одновременном применении трициклических антидепрессантов и тразодона возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов.Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов тразодона.При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.Исследования in vitro метаболизма препарата указывают на возможность фармакологического взаимодействия тразодона с ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, ритонавир, индинавир, флуоксетин. Применение ингибиторов CYP3A4 может приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае одновременного применения с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшить.После приема тразодона в сочетании с карбамазепином концентрация тразодона в плазме снижается. Поэтому пациенты, принимающие одновременно тразадон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.

При депрессивных состояниях повышен риск проявлений суицидальных мыслей, нанесения себе вреда или суицида. Риск может длиться до возникновения выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или больше, пациенты должны находиться под строгим контролем до наступления такого улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Известно, что пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, или пациенты, которые проявляют значительную степень суицидального мышления еще до начала лечения, имеют более высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения. Результаты мета–анализа плацебо–контролируемых клинических исследований антидепрессантов, которые применяются у взрослых с психическими расстройствами, показали повышенный риск развития суицидального поведения у пациентов в возрасте до 24 лет на фоне приема антидепрессантов в сравнении с плацебо. Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию, особенно на ранних ее стадиях и после изменения дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.Поскольку препарат обладает некоторой адреноблокирующей активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со склонностью к удлинению интервала QT, AV-блокадой разной степени выраженности, пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда.При терапии тразодоном у пациентов с биполярным расстройством депрессивные приступы могут варьировать от маниакально-депрессивных до маниакального психоза. В данных случаях необходимо прервать лечение.При эпилепсии следует принимать тразодон с осторожностью, в частности избегая резких увеличений или уменьшений дозы.При одновременном применении тразодона с препаратами, обладающими серотонинергической активностью (трициклические антридеперссанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и ингибиторы МАО), и нейролептиками, возможно возникновение серотонинового синдрома.При одновременном применении тразодона с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, побочные действия могут быть более частыми.При применении тразодона возможно развитие агранулоцитоза, поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.Тразодон эффективен при расстройствах сна у пациентов с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.Применение препарата не влияет на массу тела.Препарат не вызывает привыкания.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Да