Клотримазол

Мазь

; кетоконазол 20 мг ;Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, кармеллоза натрия, масло касторовое, моноглицериды дистиллированные, эмульгирующий воск, нипагин (метилпарагидроксибензоат), дибунол (бутилгидрокситолуол), вода очищенная. ;

; Кетоконазол- Акри - противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus). ;Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

; Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Cmax кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызвано определенным заболеванием. ;Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость. ;После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. ;Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T1/2 составляет 2 ч, в последующем - 8 ч. ;Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% - в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

; Грибковые заболевания кожи, микозы кожных складок, стоп; ;отрубевидный лишай, эритразма, поверхностные кандидозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми (включая род Candida), плесневыми и другими грибами и возбудителями, чувствительными к клотримазолу; ;микозы, осложненные вторичной пиодермией.

Повышенная чувствительность к клотримазолу, I триместр беременности.

; Противопоказан в I триместре беременности. ;В экспериментальных исследованиях установлено, что при применении в высоких дозах клотримазол оказывает эмбриотоксическое действие. ;Неизвестно, выделяется ли клотримазол с грудным молоком. Хотя клотримазол не противопоказан к применению при беременности и в период лактации, следует учитывать потенциальный риск при выборе противогрибковой терапии.

;При наружном применении наносят на пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки в течение 2-4 недель. ;При обработке полости рта применяют 1-2 раза в сутки не более 7 дней. ;Интравагинально - по 100-500 мг в течение 1-6 дней.

; Местные реакции: контактный аллергический дерматит, покраснение, чувство жжения.

; Снижает действие полиеновых антибиотиков (амфотерицин, нистатин, натамицин и драже). Пропиловый эфир пара-гидроксибензойной кислоты в высоких концентрациях усиливает противогрибковое действие клотримазола, дексаметазон - снижает. ;При одновременном применении с нистатином активность клотримазола может снижаться.

; Для предотвращения распространения урогенитальной инфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров. При трихомониазе для более успешного лечения совместно с клотримазолом следует назначать другие лекарственные средства, обладающие системным действием (например, метронидазол внутрь).  ;Вагинальные таблетки не рекомендуется применять во время менструации.  ;В случае непредусмотренного способа применения препарата (перорально) возможны следующие симптомы - анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени, редко сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции. В этих ситуациях необходимо принять активированный уголь и обратиться к врачу. ;При развитии аллергических реакций или раздражения, лечение необходимо прекратить и подобрать другую терапию. ;При дерматомикозе стоп рекомендуется применение раствора после каждого мытья стоп. ;Не рекомендуется нанесение препарата на кожу в области глаз. ;Если через 4 нед с начала лечения не отмечено клинического улучшения, необходимо подтвердить диагноз микробиологически и исключить другую причину заболевания.