Раствор Глутоксим для инъекций 3% - лекарственный препарат, регулирующий внутренние защитные силы организма.

Глутамил-Цистеинил-Глицин динатрия

Ампулы

Действующее вещество: глутамил-цистеинил-глицин динатрия. Вспомогательные вещества: натрия ацетат, кислота уксусная разведенная, вода для инъекций.

Глутоксим оказывает иммуномодулирующее, гемостимулирующее, детоксицирующее, гепатопротекторное действие, подавляет лекарственную устойчивость опухолевых клеток к антибиотикам антрациклинового ряда, алкилирующим средствам, позволяет преодолеть лекарственную устойчивость Mycobacterium tuberculosis к изониазиду, ассоциированную с генами katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген енол-АПБ-редуктазы). Глутоксим потенцирует действие доксорубицина на опухолевые клетки, средств химиотерапии (изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина, катионного антимикробного пептида каталецидина) на Mycobacterium tuberculosis. Иммуномодулирующее действие препарата Глутоксим обусловлено рецептор-опосредованным влиянием на кальций зависимые сигнальные пути макрофагов, что приводит к повышению: выживаемости и функциональной дееспособности тканевых макрофагов, экзоцитоза подмембранных гранул с внутриклеточно паразитирующими формами Mycobacterium tuberculosis, активности лизосомальных ферментов, образования активных форм кислорода, поглощения и гибели микроорганизмов, секреции цитокинов: интерлейкина 1, интерлейкина 6, ФНО, интерферонов, эритропоэтина, интерлейкина 2, катионных противомикробных пептидов-дефенсинов, каталецидинов. Гемостимулирующее действие препарата Глутоксим обусловлено рецептор-опосредованным усилением костномозгового кроветворения: процессов эритропоэза, лимфопоэза и гранулоцито-моноцитопоэза. Действие на клетки-предшественники разных линий форменных элементов крови опосредовано функционированием MAP- и инозитол киназной системами, приводит к повышению устойчивости дифференцирующихся гемопоэтических клеток, восстанавливает их чувствительность к действию эндогенных факторов гемопоэза. Детоксицирующий и гепатопротекторный эффекты препарата обусловлены рецептор-опосредованным усилением экспрессии ферментов второй фазы детоксикации ксенобиотиков, включая глутатионредуктазы, глутатионпероксидазы, глутатион-S-трансферазы, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемоксигеназы-1, повышением внутриклеточного уровня восстановленного глутатиона, обеспечивающих защиту клеточных структур от токсического действия радикалов. Глутоксим оказывает прямое ингибирующее действие на активность фактора множественной лекарственной устойчивости опухолевых клеток - белок Р-гликопротеин (Pgp), который определяет устойчивость опухолевых клеток к действию средств химиотерапии, включая антрациклиновые антибиотики, препараты алкилирующего действия. Глутоксим инициирует реакцию трансформации изониазида - пролекарство, в фармакологически активную форму - изоникотиновую кислоту, обладающую бактериостатическим действием на Mycobacterium tuberculosis, что позволяет преодолеть лекарственную резистентность Mycobacterium tuberculosis, обусловленную негативной трансформацией генов katG (ген каталазы-пероксидазы) и inhA (ген енол-АПБ-редуктазы). Глутоксим стимулирует процессы экзоцитоза везикул из макрофагов с внутриклеточно паразитирующими микроорганизмами, включая Mycobacterium tuberculosis, обеспечивая их удаление из фармакологического убежища и делая доступными для действия антибактериальных препаратов, включая изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксацин. Глутоксим усиливает секрецию катионных пептидов - дефенсинов и каталецидинов макрофагами, стимулирует их поглощение микобактериями туберкулеза, определяя опосредованное антибактериальное действие препарата.

Глутоксим относится к группе естественных метаболитов, что определяет особенности его метаболизма существующими клеточными ферментативными системами. После внутримышечной, внутривенной или подкожной инъекции биодоступность превышает 90 %. Отмечается линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови. Максимальная концентрация препарата в плазме при внутривенном введении наблюдается в течение 2-5 минут, при внутримышечном – в течение 7 - 10 минут Как естественный продукт пептидной природы, Глутоксим метаболизируется в органах и тканях организма с элиминацией через почки.

Профилактика и лечение вторичных иммунодефицитных состояний, связанных с радиационными, химическими и инфекционными факторами, восстановление подавленных иммунных реакций и угнетенного состояния костномозгового кроветворения, повышение устойчивости организма к различным воздействиям (инфекция, интоксикация, радиация), в качестве гепатопротекторного средства при хронических вирусных гепатитах В и С, потенцирование лечебных эффектов антибактериальной терапии хронических обструктивных заболеваний легких, профилактика послеоперационных гнойных осложнений, тяжелые, распространенные формы туберкулеза различной локализации (в составе комплексной терапии), туберкулез, резистентный к лекарственной терапии, профилактика обострений хронического гепатита у больных туберкулезом на фоне противотуберкулезной терапии, лечение токсических осложнений противотуберкулезной терапии, в составе комплексной терапии неосложненных форм псориаза, в т.ч. в составе комплексной терапии каплевидной и экссудативной форм псориаза, при псориатической эритродермии и артропатическом псориазе, у пациентов с токсическим или вирусным гепатитами, проявлениями неспецифического синдрома хронических заболеваний, в составе комплексной терапии злокачественных новообразований - для профилактики и лечения токсических проявлений химио- и лучевой терапии (способствует снижению гемо- и гепатотоксического действия). Глутоксим способствует эффективному восстановлению функций костномозгового кроветворения при проведении противоопухолевой терапии. Глутоксим устраняет или сглаживает проявления неспецифического синдрома болезни (анемия, усталость, снижение аппетита, повышенная болевая чувствительность).

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Противопоказано при беременности и кормлении грудью.

Взрослым препарат вводят внутривенно, внутримышечно и подкожно в дозе 5-40 мг ежедневно в зависимости от тяжести заболевания. Курсовая доза - 50-300 мг. С профилактической целью препарат применяют внутримышечно в дозе 5-10 мг ежедневно в течение 2 недель. При туберкулезе (в составе комплексной терапии) препарат назначают внутримышечно по 60 мг 1 раз/сутки ежедневно в первые 10 дней, последующие 20 дней Глутоксим вводят внутримышечно в дозе 60 мг через день. При необходимости проводят повторный курс лечения через 1-6 месяцев. В составе комплексной терапии неосложненных форм псориаза Глутоксим применяют внутримышечно ежедневно в суточной дозе 10 мг в течение 15 дней, затем еще в течение 5 недель 2 раза в неделю в суточной дозе 10 мг. Всего 25 инъекций на курс лечения. В качестве средства сопровождения химиотерапии в онкологии Глутоксим вводят подкожно в дозе 60 мг за 1.5-2 часа до применения противоопухолевых средств. Далее между курсами химиотерапии препарат вводят подкожно в дозе 60 мг через день. При следующем курсе химиотерапии схема применения препарата повторяется. В качестве средства сопровождения лучевой терапии Глутоксим вводится подкожно в дозе 60 мг через 0.5-1 часа после очередного сеанса облучения через день на протяжении всего курса лучевой терапии. Глутоксим можно вводить в одном шприце с водорастворимыми лекарственными средствами.

Возможно: в отдельных случаях - повышение температуры тела (37.1-37.5°С), болезненность в месте введения препарата (для уменьшения болезненности возможно введение препарата одновременно с 1-2 мл 0.5% раствора новокаина).

Глутоксим при сочетанном применении потенцирует бактериостатический эффект изониазида, рифампицина, рифабутина, циклосерина, капреомицина, левофлоксацина на Micobacterium tuberculosis, антрациклинового антибиотика доксорубицина, алкилирующего средства – этопозида на опухолевые клетки. Глутоксим снижает терапевтический эффект нифедипина и верапамила. Ингибиторы циклооксигеназного пути окисления арахидоновой кислоты – индометацин, мелоксикам снижают или полностью подавляют фармакологическое действие препарата Глутоксим.

В качестве раствора-носителя для инфузионного введения используют изотонический раствор хлорид натрияа или 5 % раствор глюкозы.

Да