Дозированный порошок для ингаляций Симбикорт - комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы. Содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Будесонид + Формотерол

Порошок

Комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы. Содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.Будесонид - ГКС, после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении будесонида в форме ингаляций отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.Формотерол - селективный агонист ?2-адренорецепторов. После ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

Всасывание. Симбикорт биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам (будесониду и формотеролу) в отношении их системного действия. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема Симбикорта по сравнению с монопрепаратами. Это различие не влияет на клиническую безопасность. Доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола отсутствуют. Фармакокинетические показатели будесонида и формотерола были сопоставимы после их приема в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта.При применении комбинированного препарата AUC будесонида была несколько больше, всасывание препарата происходило быстрее и величина Cmax была выше, Cmax формотерола совпадала с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax через 30 мин. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax через 10 мин после проведения ингаляции. В исследованиях было показано, что средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность - около 61% от доставленной дозы.Распределение. Связывание с белками плазмы будесонида составляет примерно 90%, формотерола - 50%.Vd будесонида составляет около 3 л/кг, формотерола - 4 л/кг.Метаболизм. Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при "первом прохождении" через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикоидной активностью. Метаболизм будесонида осуществляется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов - 6-?-гидроксибудесонида и 16-?-гидроксипреднизолона - не превышает 1% аналогичной активности будесонида.Формотерол метаболизируется главным образом в печени путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном, в виде инактивированных конъюгатов.Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.Выведение. Будесонид выводится с мочой в виде метаболитов или в форме конъюгатов и лишь в небольшом количестве - в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин).После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин), T1/2 составляет в среднем 17 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаях. Фармакокинетика формотерола у детей и у пациентов с почечной недостаточностью не изучена.Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

— бронхиальная астма (недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и бета2-адреномиметиков короткого действия в качестве терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и ?2-адреномиметиками длительного действия). Симбикорт® Турбухалер® 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза может применяться в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов,— ХОБЛ (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ<50% от предполагаемого расчетного уровня) и с повторяющимися обострениями в анамнезе, при наличии выраженных симптомов заболевания, несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия).

Симбикорт не предназначен для первоначального лечения бронхиальной астмы интермиттирующего и легкого персистирующего течения.Подбор дозы препаратов, входящих в состав Симбикорта , проводится индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении дозы препарата.В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз активных веществ, чем в препарате Симбикорт, следует назначить отдельно бета2-адреномиметики и/или ГКС в отдельных ингаляторах.Бронхиальная астма.Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы Симбикорта. Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. При достижении полного контроля над симптомами бронхиальной астмы на фоне минимальной рекомендуемой дозы препарата, на следующем этапе можно попробовать назначение монотерапии ингаляционными ГКС.Существуют два подхода к назначению терапии Симбикортом:— в качестве поддерживающей терапии Симбикорт назначается для постоянной поддерживающей терапии в комбинации с отдельным бета2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов,— в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов Симбикорт назначается как для постоянной поддерживающей терапии, так и по требованию при появлении симптомов.В качестве поддерживающей терапии: пациенту необходимо постоянно иметь при себе отдельный ингалятор с бета2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов.Взрослым (18 лет и старше) назначают Симбикорт 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 ингаляций 2 раза/сут.Подросткам (12-17 лет) назначают Симбикорт 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут.Детям в возрасте старше 6 лет назначают Симбикорт 80/4.5 мкг/доза по 1-2 ингаляции 2 раза/сут.После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне приема препарата 2 раза/сут рекомендуется титровать дозу до наименьшей эффективной, вплоть до приема 1 раз/сут, в тех случаях, когда по мнению врача пациенту требуется поддерживающая терапия в комбинации с бронходилататорами длительного действия.Увеличение частоты применения бета2-адреностимуляторов короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра противоастматической терапии.В качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов пациенту необходимо постоянно иметь при себе Симбикорт для купирования приступов.В данном случае препарат особенно показан пациентам с недостаточным контролем над бронхиальной астмой и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов, при указаниях в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.Требуется тщательно контролировать появление дозозависимых побочных эффектов у пациентов, использующих большое количество ингаляций для купирования приступов.Взрослым (18 лет и старше) назначают Симбикорт 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза, рекомендуемая доза - 2 ингаляции в сутки: по 1 ингаляции утром и вечером, или 2 ингаляции 1 раз/сут только утром или только вечером. Некоторым пациентам может быть назначена поддерживающая доза препарата Симбикорт 160/4.5 мкг/доза 2 ингаляции 2 раза/сут. При возникновении симптомов необходимо назначение 1 дополнительной ингаляции. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначают еще 1 дополнительную ингаляцию, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. У пациентов, которые применяют более 8 ингаляций в сутки, рекомендуется пересмотр терапии.Симбикорт 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов не рекомендуется детям и подросткам в возрасте до 18 лет.Правила использования турбухалера.Механизм действия турбухалера таков, что когда пациент вдыхает через мундштук, потоки воздуха увлекают за собой лекарственное вещество в дыхательные пути.Необходимо инструктировать пациента:— внимательно изучить "Инструкцию по применению" турбухалера,— вдыхать сильно и глубоко через мундштук, чтобы гарантировать попадание оптимальной дозы препарата в легкие,— никогда не выдыхать через мундштук,— для того чтобы минимизировать возможность развития грибкового поражения ротоглотки, полоскать рот водой после каждой ингаляции. Также необходимо полоскать рот водой после проведения ингаляций для купирования симптомов и в случае развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.Пациент может не почувствовать вкус или не ощутить препарат после использования турбухалера, что обусловлено небольшим количеством доставляемого вещества.Инструкция по применению турбухалераТурбухалер - многодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. При вдохе порошок из турбухалера доставляется в легкие, поэтому важно, чтобы пациент сильно и глубоко вдохнул через мундштук.Перед первым использованием турбухалер необходимо подготовить к работе:1. Отвинтить и снять колпачок.2. Держать ингалятор вертикально красным дозатором вниз. Не держать ингалятор за мундштук во время поворота дозатора. Повернуть дозатор до упора в одном направлении, а затем также до упора - в противоположном направлении. Выполнить описанную процедуру дважды.Теперь ингалятор готов к использованию, повторять данную процедуру подготовки турбухалера к работе перед каждым использованием не требуется.Для приема одной дозы пациент должен выполнить следующую процедуру:1. Отвинтить и снять колпачок.2. Держать ингалятор вертикально красным дозатором вниз. Не держать ингалятор за мундштук во время поворота дозатора. Для того, чтобы отмерить дозу, повернуть дозатор до упора в одном направлении, а затем также до упора - в противоположном направлении. Во время этой процедуры будет слышен щелчок.3. Выдохнуть. Не выдыхать через мундштук.4. Осторожно поместите мундштук между зубами, сожмите губы и вдохните сильно и глубоко через рот. Мундштук не жевать и не сжимать зубами.5. Перед тем как выдохнуть, выньте ингалятор изо рта.6. Если требуется ингаляция более чем одной дозы, следует повторить пп. 2-5.7. Закрыть ингалятор колпачком, проверить, чтобы колпачок ингалятора был тщательно завинчен.8. Прополоскать рот водой, не глотая.Нельзя снимать мундштук, т.к. он закреплен на ингаляторе и не снимается. Мундштук турбухалера вращается, но не следует поворачивать его без необходимости.Поскольку количество вдыхаемого порошка очень мало, можно не почувствовать вкус порошка после ингаляции.Однако абсолютно точное соблюдение инструкции обеспечивает вдыхание (ингалирование) необходимой дозы препарата.Если перед приемом препарата по ошибке была повторена процедура для загрузки ингалятора больше чем один раз, то при ингаляции пациентов все равно получит одну дозу препарата. При этом индикатор доз покажет общее количество отмеренных доз.Звук, который слышен при потряхивании ингалятора, производится осушающим агентом, а не лекарственным веществом.Необходимость замены ингалятораИндикатор доз показывает приблизительное количество доз, оставшихся в ингаляторе, отсчет доз по заполнению турбухалера начинается с 60-й или 120-й дозы (в зависимости от общего количества доз приобретенного турбухалера). Индикатор показывает интервал в 10 доз, поэтому он не показывает каждую отмеренную (загруженную) дозу.Турбухалер доставляет необходимую дозу препарата, даже если не заметны изменения в окне индикатора доз.Появление красного фона в окне индикатора доз означает, что в турбухалере осталось 10 доз препарата. При появлении цифры 0 на красном фоне в середине окна доз ингалятор следует выбросить.Следует обратить внимание на то, что даже когда окно индикатора показывает цифру 0, дозатор продолжает поворачиваться. Однако индикатор доз прекращает фиксировать количество доз (престает двигаться) и в окне доз ингалятора остается цифра 0.Регулярно (1 раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью. Не использовать воду или другие жидкости для очистки мундштука.Следует соблюдать осторожность при обращении с использованным ингалятором и помнить о том, что внутри ингалятора может оставаться некоторое количество препарата.

Да