Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого или зеленовато-желтоватого до желтого или зеленовато-желтого цвета.

Дротаверин

Ампулы

1 мл препарата содержит:Действующее вещество:Дротаверина гидрохлорид 20 мгВспомогательные вещества:Этанол 95% 67 мгНатрия дисульфит 1 мгВода для инъекций до 1 мл

Спазмолитическое средство.Дротаверин - производное изохинолина по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину но оказывает более выраженное и продолжительное действие.Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция - кальмодулиновому комплексу в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Циклический аденозинмонофосфат кроме этого влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5 поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4 содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях матке желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит главным образом с помощью ФДЭ-3 поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного так и мышечного происхождения.

Биодоступность - 100%. Однако в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект "первого прохождения" через печень). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 45-60 мин. Связь с белками плазмы - 95-97% преимущественно с альбумином гамма- и бета-глобулином а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям проникает в гладкомышечные клетки.Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтил- дротаверин другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.Период полувыведения (Т1/2) - 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником.Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз холангиолитиаз перихолецистит холангит папиллит.Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз уролитиаз пиелит цистит спазм мочевого пузыря.В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки гастрит спазм кардии и привратника энтерит колит спастический колит с запором синдром раздраженного кишечника постхолецистэктомический синдром, при гинекологических заболеваниях: дисменорея, при проведении некоторых инструментальных исследований в том числе при холецистографии.

- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата,- гиперчувствительность к натрия дисульфиту,- тяжелая печеночная или почечная недостаточность,- тяжелая хроническая сердечная недостаточность,- AV-блокада II-III степени,- детский возраст до 18 лет,- период родов,- период кормления грудью.

При артериальной гипотензии выраженном атеросклерозе коронарных артерий аденоме простаты глаукоме беременности.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутримышечно по 2-4 мл (40-80 мг) 1-3 раза в сутки.Курс лечения 1-2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки.При острых коликах (почечной или желчекаменной болезни) - по 2-4 мл (40-80 мг) в 10-20 мл 09% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль головокружение бессонница.Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия снижение артериального давления аритмия коллапс (при внутривенном введении).Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота запорошокАллергические реакции: ангионевротический отек крапивница сыпь зуд анафилактический шок.Местные реакции: реакции в месте введения.Прочие: чувство жара потливость.

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.Симптомы: атриовентрикулярная блокада остановка сердца паралич дыхательного центра.Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение направленное на поддержание основных функций организма.

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина бендазола и других спазмолитиков включая м-холиноблокаторы.Усиливает гипотензию вызываемую трициклическими антидепрессантами хинидином прокаинамидом.Снижает спазмогенную активность морфина.Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.Препарат содержит дисульфит который может вызывать реакции аллергического типа включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать.Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами механизмами или заниматься деятельностью требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.

Да