Описание

Активные вещества

Форма выпуска

Состав

1 доза препарата содержит:

действующее вещество: L-треонил-L-лизил-L-пролил-L-аргинил-L-пролина ацетат в форме L-треонил-L-лизил-L-пролил-L-аргинил-L-пролина - 1,00 мг

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 0,014 мг, вода очищенная до 0,140 мл.

Фармакологическое действие

Другие препараты, используемые в гинекологии - Другие препараты, используемые в гинекологии.

Предполагается, что механизм действия препарата при лечении снижения полового влечения у женщин связан с воздействием на сигнальные пути головного мозга, отвечающие за регуляцию полового и репродуктивного поведения, а также сопутствующие физиологические и гуморальные реакции. По данным доклинических исследований, препарат модулирует электрофизиологическую активность нейронов гипоталамуса, изменяя рецептор-зависимую от ГАМК-А амплитуду тормозного постсинаптического тока. Рецепторы ГАМК-А отвечают за быструю и тормозящую передачу в мозге. Препарат модулирует активность конкретных подтипов ??? ГАМК-А-рецепторы: ?1?3?2 и значительно меньше ?5?2?2. ?1?3?2-рецепторы преимущественно экспрессируются в гипоталамусе, ?5?2?2-рецепторы - в головном мозге. Рецептор ??? они преимущественно постсинаптические, опосредующие пространственное торможение нейронов. Ранее было установлено, что гипоталамус участвует в регуляции полового поведения и важную роль в этом процессе играет система ГАМК, однако точные молекулярные механизмы формирования и регуляции женского сексуального поведения и, в частности, влечения до сих пор неизвестны.

В клинических исследованиях препарат превосходил по эффективности плацебо у пациенток со снижением полового влечения, сопровождающимся дистрессом (не менее 15 баллов по шкале FSDS-R (Female Sexual Distress Scale-Revised)), с нормальным менструальным циклом. В частности, в клиническом исследовании 3 фазы BP101-SD02-RUS среднее изменение количества удовлетворяющих сексуальных событий (SSE), стандартизированного к 28-дневному периоду, по сравнению с исходными данными, составило 4,59±5,57 ( 95% ДИ: 3,44–5,73) по сравнению с 2,82±4,77 (95% ДИ: 1,82–3,82) в группе плацебо. Разница средних изменений в группах составляет 1,76 (95,9% ДИ: 0,19 – 3,34), а разница скорректированных средних изменений – 1,83 (95,9% ДИ: 0,28 – 3,39).Применение препарата Дизаирикс. Пациентка также отметила увеличение количества переживаемых оргазмов, улучшение смазки (секреции смазки) и снижение связанного с сексом стресса и тревоги (дистресса). Клинический эффект препарата (увеличение полового влечения, уменьшение сексуального дистресса) сохранялся в течение 2 мес после окончания приема препарата.

Фармакокинетика

При интраназальном введении препарат практически не обладает системной биодоступностью, после распыления на слизистую оболочку и полость носа действие препарата предположительно реализуется через действие дендритов нейронов слухового нерва.

В крови действующее вещество быстро расщепляется на отдельные аминокислоты протеолитическими ферментами крови. При применении терапевтической дозы - 2 мг в сутки - концентрация препарата в плазме крови ниже предела количественного определения современных аналитических методов (нижний предел количественного определения - 0,5 нг/мл).

Показания

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующим веществам и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
• возраст до 21 года,
• острые или хронические заболевания полости носа и глотки,
• сопутствующие психические заболевания: расстройство половой идентификации, первичная аноргазмия, отвращение к половому контакту, парафилия, сексуальные болевые расстройства (вагинизм, диспареуния), сексуальная дисфункция вследствие наличия сопутствующих соматических заболеваний, биполярное расстройство, шизофрения, большое депрессивное расстройство или суицидальное поведение,
• беременность и период грудного вскармливания.

Осторожный мэр

• Больные с сопутствующей соматической патологией: хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, нарушениями сердечного ритма, неконтролируемой артериальной гипертензией, неконтролируемым сахарным диабетом, гипо- и гипертиреозом, нарушением функции печени и почек, заболеваниями желудочно-кишечного тракта (например, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ). ), бронхиальная астма, псориаз, неконтролируемые судороги.
• и женщины, использующие гормональные методы контрацепции.

Использование во время беременности и кормления грудью

Способ применения и дозировка

Интраназально.

После 1 инъекции (1 доза - 1 мг) в каждую ноздрю (общее количество - 2 дозы - 2 мг) 1 раз в сутки (предпочтительно в первой половине дня).

Продолжительность использования – 28 дней.

Способ применения

Снимите защитный колпачок и стопорное кольцо. Бутылка готова к использованию.

При использовании спрея флакон необходимо держать в вертикальном положении.

Для обеспечения точного дозирования препарата необходимо опустить дозирующую трубку вниз до верха.

Перед первым применением препарата необходимо 2-3 раза нажать на дозатор до упора, делая «пустые» инъекции для заполнения дозатора раствором препарата.

Перед применением следует убедиться в свободном носовом дыхании и при необходимости предпринять попытку осторожно высморкаться для очистки носовых ходов.

Необходимо вставить носик дозирующей насадки в носовой ход. Во время впрыскивания следует легко вдохнуть носом.

Необходимо выполнить по одному впрыскиванию в каждый носовой ход.

В течение 5-10 минут после впрыскивания препарата высмаркивание или другие способы очистки носовых ходов не рекомендованы.

Применять препарат следует только согласно способу применения и в дозах, которые указаны в данной инструкции.

Побочные действия

К наиболее часто возникавшим нежелательным реакциям при применении препарата относятся головная боль, которая возникала приблизительно у 10% пациентов, и местные реакции в области носа (сухость, раздражение, ощущение неприятного запаха), которые возникали приблизительно у 8% пациентов. Эти реакции проходили в течение нескольких десятков минут.

Далее перечислены возможные нежелательные реакции, которые были выявлены в ходе клинических исследований и имели, по меньшей мере, подозреваемую причинную связь с применением лекарственного препарата (Таблица 1). Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения: часто (?1/100, но <1/10), нечасто (?1/1000, но <1/100).

Таблица 1

Перечисленные возможные нежелательные реакции, как правило, носили кратковременный характер. Если указанные в инструкции нежелательные реакции усугубляются или носят длительный характер, и в случае выявления других нежелательных реакций, не указанных в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

Взаимодействие с другими препаратами

Межлекарственное взаимодействие с другими интраназальными препаратами (сосудосуживающие и другие) не изучалось. Теоретически совместное применение с подобными препаратами может снижать эффективность препарата Дизайрикс и увеличивать риск развития, выраженность или продолжительность местных нежелательных реакций препарата Дизайрикс (чувство заложенности носа, сухость, раздражение, боль, парестезия в носу).

Исходя из химической структуры препарата наличие фармацевтически несовместимых комбинаций не предполагается (препарат быстро разрушается в крови, в желудочно-кишечный тракт не поступает).

Особые указания

Рекомендуется не превышать максимальные сроки и рекомендованную дозу при применении препарата. При отсутствии эффекта от проводимой терапии следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Безопасность применения препарата у пациенток с сопутствующими психиатрическими заболеваниями не изучалась.

В клинических исследованиях препарат Дизайрикс в том числе получали пациентки с легкой или умеренной депрессией (результат 10-19 баллов по шкале депрессии Бека, без признаков истинного депрессивного расстройства, 2 из 55 (3,6%) пациенток в исследовании фазы II и 18 из 95 (18,9%) пациенток в исследовании фазы III), препарат не оказывал негативного влияния на выраженность депрессии. Тем не менее, при появлении любых симптомов депрессии и/или суицидальных мыслей следует немедленно сообщить об этом врачу.

Если в период терапии препаратом Дизайрикс пациентке назначают какие-либо препараты по поводу имеющегося неврологического или психиатрического заболевания, следует сообщить врачу о том, что пациентка в данный момент проходит лечение препаратом Дизайрикс.

Часть участвовавших в клиническом исследовании фазы II пациенток (17 из 55 (30,9%) пациенток), получали препарат Дизайрикс на фоне применения гормональных средств контрацепции. Безопасность препарата у таких пациенток не отличалась от безопасности препарата у всех включенных в исследование пациенток. В ходе клинических исследований не было выявлено никаких признаков того, что препарат Дизайрикс мог бы снижать эффективность гормональных средств контрацепции.

Безопасность совместного применения с алкоголем неизвестна.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований влияния терапии препаратом на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск по рецепту