Внешний вид упаковки товара может не совпадать
с изображениями, представленными на сайте
с изображениями, представленными на сайте
Омепразол лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 40мг флакон 1
Артикул: 88213
Количество в упаковке:
1
Форма выпуска:
флакон
Активные вещества:
+
1
бонус
*
Бонусы за покупку
Точное количество бонусов к начислению вы узнаете на странице заказа
Подробнее о бонусах
Точное количество бонусов к начислению вы узнаете на странице заказа
Цены действительны только при заказе на сайте
Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на
сайте.
При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно,
только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.
Доставим в одну из наших аптек
С этим товаром покупают:
Инструкция
Упаковка и форма выпуска
- Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 40 мг.
- По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Лекарственная форма
- Белый или почти белый лиофилизированный порошок.
Состав
- Состав на 1 флакон:
- Действующее вещество:
- Омепразол 40,0 мг
- в виде омепразола натрия моногидрата 44,6 мг
- Вспомогательные вещества:
- Д и натрия эдета г 1,5 мг
- Натрия гидроксид 5,0 мг
Свернуть
Фармакотерапевтическая группа
- желез желудка секрецию понижающее средство - протонного насоса ингибитор
Фармакодинамика
- Механизм действия
- Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. При назначении один раз в сутки препарат быстро действует и блокирует заключительный этап секреции кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.
- Омепразол является слабым основанием, накапливается и превращается в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент ПУК'-АТФазу (протонный насос). Внутривенное введение омепразола вызывает дозозависимое подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока, рекомендуется внутривенное введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 часов.
- Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола, но не зависит от непосредственной концентрации препарата в плазме крови.
- Во время терапии омепразолом развития тахифилаксии не наблюдалось.
- Влияние на Helicobacter pylori
- Helicobacter pylori в сочетании с повышенной продукцией кислоты является важным фактором в патогенезе язвенной болезни, включая язву желудка и язву
- двенадцатиперстной кишки. Н.pylori также является причиной возникновения гастрита, в т.ч. атрофического, который связан с повышенным риском развития рака желудка. Эрадикация Н.pylori в результате применения омепразола в сочетании с противомикробпыми средствами обеспечивает длительную ремиссию пептических язв и высокие показатели выздоровления пациентов.
- Другие эффекты, связанные с блокированием секреции кислоты
- Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме содержащейся в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванных Salmonella spp. и Campylobacter spp. При длительном назначении отмечается повышенная частота образования железистых кист желудка, что является физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции кислоты, носит доброкачественный характер.
Свернуть
Фармакокинетика
- Распределение
- Объем распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг. Связь с белками плазмы - 97 %.
- Метаболизм
- Омепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2Ci9, который отвечает за образование основного метаболита -гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4 с образованием омепразола сульфона. Метаболиты не оказывают влияния па секрецию кислоты в желудке.
- Примерно 3 % европейцев и 15-20 % жителей Азии имеют снижение функциональной активности фермента СУР2Стч («медленные» метаболизаторы), у таких лиц метаболизм омепразола главным образом происходит с участием CYP3A-1. После многократных назначений омепразола в дозе 20 мг в сутки, средняя AUC была в 5-10 раз выше у «медленных» метаболизаторов, чем у лиц с нормальной активностью CYP2Ci9. Максимальные концентрации омепразола также были выше у «медленных» метаболизаторов в 3-5 раз. Эти различия не требуют коррекции режима дозирования омепразола.
- Выведение
- Период нолувыведения после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Около 80 % дозы омепразола при приеме внутрь выводится в форме метаболитов почками, оставшаяся часть выводится через кишечник, преимущественно с желчыо. Общий плазменный клиренс составляет 30-40 л/ч после однократного приема. Омепразол полностью выводится из плазмы в течение суток после его введения. AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение носит дозозависимый характер и связано со снижением выраженности эффекта «первого прохождения» через печень, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2Ci9 омепразолом и/или его метаболитами.
- Особые популяции пациентов Пациенты с нарушением функции печени
- Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Однако, у этих больных омепразол не кумулирует при введении обычной дозы 1 раз в сутки.
- Пациенты с нарушением функции почек
- У пациентов со сниженной функцией почек фармакокинетика, включая системную биодоступность и скорость выведения, остается без изменений.
- Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
- Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена.
- Дети
- Имеется ограниченный опыт применения омепразола для внутривенного введения у детей.
Свернуть
Показания
- Омепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии у взрослых для профилактики и лечения следующих заболеваний и состояний:
- • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- • эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- • стрессовые язвы;
- • симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит;
- • синдром Золлингера-Эллисона;
- • профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Свернуть
Противопоказания
- • повышенная чувствительность к омепразолу, к другим замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;
- • сопутствующее применение нелфинавира. атазапавира, эрлотипиба и позаконазола;
- • одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного;
- • одновременное применение с кларигромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
- • возраст до 18 лет.
- С осторожностью
- Остеопороз; печеночная недостаточность.
- Одновременный прием клопидогрела, играконазола, варфарипа. цилосгазола, диазепама, фенитоина, саквинавира, такролимуса, вориконазола, рифампицина. препаратов на основе зверобоя продырявленного, кларитромицина у пациентов с печеночной недостаточностью.
- Дефицит витамина В12.
- Наличие на фоне подозреваемой язвы желудка следующих симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гемагемезис), нарушение глотания, дегтеобразный стул (мелена) - возможна малигнизация язвы (назначение омепразола может облегчить симптомы и отсрочить установление диагноза).
- Применение во время беременности и в период грудного вскармливания Результаты 3-х проспективных эпидемиологических исследований не выявили никакого влияния омепразола на течение беременности или состояние плода/новорожденного ребенка. Омепразол может быть использован во время беременности в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
- Омепразол выделяется с грудным молоком, но маловероятно, что это влияет на ребенка при использовании терапевтических доз. Тем не менее, при возможности следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период терапии омепразолом.
Свернуть
Способ применения и дозы
- Препарат вводится внутривенно капельно в течение 20-30 минут.
- При невозможности проведения пероральной терапии у больных, страдающих язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки и/или рефлюкс-эзофагитом омепразол вводят в дозе 40 мг 1 раз в сутки.
- Синдром Золлингера-Эллисона.
- Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, разделив ее на 2 введения. Продолжительность лечения в каждом случае определяется врачом в зависимости от сос тояния пациента.
- Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
- I Ipenapar назначают накануне на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 часа до анестезии в дозе 40 мг.
- Пациенты с нарушением функции печени
- У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
- Пациенты с нарушением функции почек
- У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.
- Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
- У пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
- Инструкция по приготовлению инфузионного раствора.
- Содержимое одного флакона растворяют в 5 мл, а затем немедленно разводят до 100 мл
- 0. 9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы
- Полученный раствор должен быть однородным и прозрачным от бесцветного до слегка желтоватого цвета.
- С микробиологической точки зрения разведенный препарат следует использовать немедленно. Химическая и физическая стойкость приготовленного раствора сохраняется в течение 4 часов при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Приготовление:
- 1. В шприц набирают 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.
- 2. Вводят инфузионный раствор во флакон с лиофилизатом, осторожно встряхивают до полного растворения.
- 3. Набирают в шприц раствор омепразола.
- 4. Переносят раствор во флакон или инфузионный мешок.
- 5. Повторяют операции 1-4 до тех пор, пока весь омепразол не будет перенесен во флакон или инфузионный мешок.
- Альтернативное приготовление инфузионного раствора в гибких контейнерах:
- 1. Для приготовления раствора используют двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы прокалывают мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединяют с флаконом лиофилизата.
- 2. Растворяют лиофилизат, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.
- 3. После полного растворения лиофилизата отсоединяют пустой флакон и удаляют иглу из инфузионного мешка.
Свернуть
Побочные действия
- Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).
- Со стороны крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - агранулоцитоз, панцитопения.
- Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительиости (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок).
- Со стороны обмена веществ и питания: редко - гипонатриемия; частота неизвестна -гипомагниемия (на фоне выраженной гипомагниемии возможно развитие гипокальциемии и гипокалиемии).
- Со стороны психики: нечасто - бессонница; редко - спутанность сознания, состояние возбуждения, депрессия; очень редко - агрессивность, галлюцинации.
- Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль; нечасто -головокружение, парестезии, нарушение сна (бессонница, сонливость); редко -нарушение вкусовых ощущений.
- Со стороны органа зрения: редко - нечеткость (затуманивание) зрения. Имелись единичные сообщения о возникновении необратимого нарушения зрения у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями на фоне высокодозной внутривенной терапии омепразолом, однако, причинно-следственной связи выявлено не было.
- Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго.
- Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко -бронхоспазм.
- Со стороны ЖКТ: часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко - сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз; очень редко -диспепсия; частота неизвестна - микроскопический колит.
- Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - преходящее повышение активности «печеночных» ферментов; редко - гепатит (с желтухой или без); очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими заболеваниями печени.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - алопеция, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); частота неизвестна - подострая красная волчанка (кожная форма).
- Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы костей (бедренных, запястных, тел позвонков); редко - миалгия, артралгия; очень редко -мышечная слабость.
- Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.
- Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание, периферические отеки; редко - повышенная потливость.
Свернуть
Передозировка
- Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, абдоминальные боли, диарея, головная боль; в единичных случаях также отмечались апатия, депрессия, спутанность сознания.
- Лечение: специфического антидота не существует; лечение симптоматическое;
- гемодиализ недостаточно эффективен.
Лекарственное взаимодействие
- Изменение кислотности желудочного сока на фоне лечения омепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарственных препаратов, полнота всасывания которых зависит от кислотности среды (витамин В12, позаконазол, эрлотиниб, кегоконазол, итраконазол, дигоксин, препараты железа).
- При совместном применении омспразола и ингибиторов ВИЧ-протеаз препаратов, таких как нелфинавир и атазанавир, отмечается снижение их концентраций в плазме крови. Применение омеиразола в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано. Применение омеиразола (20 мг один раз в сутки) в сочетании с дигоксином здоровыми добровольцами вызывало повышение биодоступности дигоксина на 10 %. О проявлениях токсичности дигоксина сообщалось редко. Однако, необходимо проявлять осторожность при назначении высоких доз омеиразола пожилым пациентам. В этом случае пациенты, получающие терапию дигоксином должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
- Было отмечено снижение активности метаболита клопидогрела при одновременном назначении клопидогрела и омеиразола. Клиническое значение этого взаимодействия остается неясным. В связи с этим не рекомендуется применять омепразол в сочетании с клопидогрелом.
- Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при совместном применении с омепразолом, и поэтому может быть снижена их клиническая эффективность. Не рекомендуется применять омепразол в сочетании с позаконазолом. эрлотинибом, кетоконазолом и итраконазолом.
- Омепразол является ингибитором изофермента СYР2С19, поэтому совместное применение омеиразола с препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2Ci9, такими как варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин, может привести к увеличению концентраций этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения дозы.
- В течение первых недель после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить контроль концентрации фенитоина в плазме крови и продолжить этот контроль до окончания лечения омепразолом, если проводится коррекция дозы фенитоина.
- Применение омеиразола в сочетании с саквинавиром/ритонавиром приводило к повышению концентрации саквинавира в плазме крови приблизительно на 70 %, что сопровождалось хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов. Сообщалось, что применение такролимуса в сочетании с омепразолом вызывало увеличение его концентрации в плазме крови. Необходимо проводить усиленный контроль концентрации такролимуса в плазме, а также контроль почечной функции (клиренс креатинина) и, при необходимости, провести коррекцию дозы такролимуса.
- При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы (ИПП) у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно приостановить прием омепразола.
- В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2Ci9 и CYP3A4. Совместное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP2Ciy и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может вызвать повышение концентрации омепразола в плазме крови в результате снижения скорости метаболизма. Проведение сопутствующего лечения вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола более чем в 2 раза. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, то, как правило, корректировка дозы омепразола не проводится. Коррекция дозы может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2Ci9 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить за счет ускорения метаболизма к снижению его концентрации.
- При совместном приеме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
- Не выявлено влияние омепразола на лекарственные средства: ангацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.
Свернуть
Особые указания
- Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику (например, такие симптомы как: значительная непреднамеренная потеря веса, рецидивирующая рвота, дисфагия, рвота с кровыо или мелена), может отсрочить постановку правильного диагноза.
- Оменразол, как и все лекарственные средства, блокирующие секрецию кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) из-за недостаточного содержания хлора в желудке. Это необходимо предусмотреть у пациентов со сниженным весом тела или с факторами риска в отношении всасывания витамина В12 при долговременной терапии.
- Гипомагниемия
- Тяжелая форма гипомагниемии наблюдалась у пациентов, проходивших лечение ингибиторами протонного насоса (ИПН), в том числе омепразолом, в течение как минимум 3 месяцев и в большинстве случаев при лечении в течение 1 года. Отмечались
- такие проявления гипомагниемии, как хроническая усталость, тетания, судороги, делирий, головокружение и желудочковые аритмии, однако, они могут начаться постепенно и остаться незамеченными. У большинства пациентов гипомагниемия исчезала после дополни тельного приема препаратов магния и прекращения приема ИГШ. Для пациентов, которым может потребоваться длительное лечение омепразолом и/или принимающим ИНН совместно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретиками), следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ИНН и периодического контроля во время проведения лечения.
- Применение ИГШ. особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), может привести к умеренному повышению риска возникновения перелома бедра, запястья и тел позвонков, особенно у пожилых людей или При наличии других известных факторов риска. Проведенные исследования позволяют предположить, что прием данных препаратов может повысить общий риск переломов на 10-40 %. В определенной степени это повышение риска может быть следствием воздействия других факторов. Пациенты, подверженные риску развития остеопороза, должны проходить лечение в соответствии с применимыми клиническими рекомендациями и принимать в необходимом количестве препараты витамина D и кальция.
- Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов е подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Нели за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
- Лечение ИНН может привести незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.
- Как и при всех длительных сроках лечения, в особенности, когда лечебный период более 1 года, пациенты должны проходить регулярное обследование.
- Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами
- В связи с тем, что во время терапии препаратом могут наблюдаться: головокружение, сонливость, затуманенное зрение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Свернуть
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃