Варениклин

Таблетки

Действующее вещество: варениклинКонцентрация действующего вещества (мг): 0, 5 мг и 1, 0 мг

Средство для лечения никотиновой зависимости. варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 н-холинорецепторы и активировать мезолимбическую допаминовую систему - нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 н-холинорецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Cmax в плазме крови, как правило, достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня. После однократного приема в дозе от 0.1 мг до 3 мг или повторного приема в дозе от 1 мг/сут до 3 мг/сут фармакокинетика варениклина носила линейный характер.Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ, попадая в головной мозг. Связывание с белками плазмы низкое (меньше 20%) и не зависит от возраста и функции почек.Варениклин подвергается минимальной трансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% - в виде метаболитов. Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде. Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.T1/2 варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется, в основном, путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.У больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК больше 30 мл/мин и ≤ 50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (КК больше 80 мл/мин). У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК меньше 30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2.1 раза. У больных с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Чампикс используется в качестве средства против табакокурения у взрослых.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любым наполнителям.

Хранить в недоступном для детей месте.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Средства против табакокурения более эффективны, если пациенты сами стремятся бросить курить и получают дополнительную консультативную помощь и поддержку.Чампикс применяют внутрь. Рекомендуемая доза варениклина составляет 1 мг два раза в день. Ее титруют в течение первой недели следующим образом:Дни 1/3 - 0,5 мг один раз в деньДни 4/7 - 0,5 мг два раза в деньДень 8/конец лечения - 1 мг два раза деньПациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение Чампиксом следует начать за 1-2 недели до этой даты.Если пациент не переносит нежелательные эффекты Чампикса, то дозу можно временно или постоянно снизить.Таблетки Чампикса следует проглатывать целиком и запивать водой. Чампикс можно принимать с пищей или без пищи.Лечение Чампиксом продолжают в течение 12 недель.У больных, прекративших курение в течение 12 недель, возможен дополнительный 12-недельный курс лечения Чампиксом в дозе 1 мг два раза в день. Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, и у пациентов, которые возобновили курение после завершения терапии, нет.При использовании средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, возможно постепенное снижение дозы. Больные с почечной недостаточностьюИзменение дозы у больных с легким (расчетный клиренс креатинина больше50 мл/мин и меньше80 мл/мин) и умеренным (расчетный клиренс креатинина больше30 мл/мин и меньше50 мл/мин) нарушением функции почек не требуется. В случае появления непереносимых нежелательных реакций у больных с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг один раз в день. У больных с тяжелым нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина меньше30 мл/мин) рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг один раз в день. Лечение начинают с дозы 0,5 мг один раз в день, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг один раз в день. Опыт применения Чампикса у больных с терминальными заболеваниями почек недостаточный, поэтому его не рекомендуется назначать таким пациентам.Больные с нарушением функции печениИзменение дозы у больных с нарушением функции печени не требуется.Пожилые людиИзменение дозы у пожилых людей не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.ДетиЧампикс не рекомендуется назначать детям и подросткам в дозе до 18 лет, так как сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны.

Прекращение курения на фоне лечения или без лечения сопровождается различными симптомами. Например, у пациентов, пытающихся бросить курить, могут наблюдаться дисфория или депрессия; бессонница, раздражительность, фрустрация или гнев; тревога; затруднение при концентрации внимания; беспокойство; снижение частоты сердечных сокращений; повышение аппетита или прибавка массы тела. При разработке дизайна или при анализе результатов исследований Чампикса не предпринимались попытки дифференцировать нежелательные явления, связанные с лечением или прекращением воздействия никотина. В клинических исследованиях примерно 4000 пациентов получали Чампикс в течение до 1 года (в среднем 84 дня). Нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения и, как правило, были легкими или умеренными. Частота нежелательных явлений не зависела от возраста, расы или пола.У пациентов, получавших варениклин в рекомендуемой дозе 1 мг два раза в сутки после начального титрования, чаще всего встречалась тошнота (28.6%). Она в большинстве случаев появлялась в начале лечения, была легко или умеренно выраженной и редко требовала прекращения терапии.Из-за нежелательных явлений лечение прекратили 11.4% пациентов группы варениклина и 9.7% пациентов группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных нежелательных реакций была следующей: тошнота - 2.7% и 0.6% соответственно, головная боль - 0.6% и 1.0%, бессонница - 1.3% и 1.2%, ненормальные сны - 0.2% и 0.2%.В таблице перечислены все нежелательные явления, частота которых была выше, чем в группе плацебо. Они сгруппированы по системам и частоте (очень частые (больше1/10), частые (больше1/100 - меньше1/10), нечастые (больше1/1,000 to больше1/100) и редкие (меньше1/10,000 to меньше1/1,000). В каждой группе нежелательные явления расположены в порядке уменьшения серьезности.Система/Нежелательные реакцииИнфекцииНечастые - Бронхит, назофарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекцииНарушения метаболизма и питанияЧастые - Повышение аппетитаНечастые - Анорексия, снижение аппетита, полидипсияПсихиатрические расстройстваОчень частые - Ненормальные сны, бессонницаНечастые - Паническая реакция, брадифрения, нарушения мышления, быстрые изменения настроенияНеврологические расстройстваОчень частые - Головная больЧастые - Сонливость, головокружение, дисгезияНечастые - Тремор, нарушение координации, дизартрия, гипертония, беспокойство, дисфория, гипоэстезия, снижение вкусовых ощущение, апатия, повышение либидо, снижение либидоИзменения со стороны сердцаНечастые - Фибрилляция предсердий, сердцебиенияИзменения со стороны органа зренияНечастые - Скотома, изменение цвета склеры, боль в глазах, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечениеИзменения со стороны органа слуха и вестибулярного аппаратаНечастые - Шум в ушахИзменения со стороны системы дыхания, грудной клетки и средостенияНечастые - Одышка, кашель, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, отек дыхательных путей, отек синусов, стекание слизи по задней поверхности полости носа, выделения из носа, храпЖелудочно-кишечные нарушенияОчень частые - ТошнотаЧастые - Рвота, запор, диарея, растяжение живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость во ртуНечастые - Рвота кровью, примеси крови в стуле, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в животе, изменения дефекации, измененный стул, отрыжка, афтозный стоматит, боль в деснах, обложенный языкИзменения кожи и подкожных тканейНечастые - Генерализованная сыпь, эритема, зуд, акне, гипергидроз, ночные поты Изменения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани Нечастые - Скованность суставов, спазмы мышц, боль в стенке грудной клетки, костохондритИзменения со стороны почек и мочевыводящих путейНечастые - Глюкозурия, ноктурия, полиурияИзменения со стороны репродуктивной системы и молочных железНечастые - Меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункцияОбщие и местные реакцииЧастые - УсталостьНечастые - Дискомфорт в груди, боль в груди, повышение температуры тела, ощущение холода, астения, нарушения циркадного ритма сна, недомогание, кистаРезультаты исследованийНечастые - Повышение артериального давления, депрессия сегмента ST, снижение амплитуды зубца Т, увеличение частоты сердечных сокращений, изменение показателей функции печени, снижение числа тромбоцитов, увеличение массы тела, изменение спермы, повышение уровня С-реактивного белка, снижение уровня кальция в крови

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.Лечение: симптоматическое. Варениклин выводится при гемодиализе у больных с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт.ст.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной никотинозаместительной терапии.

Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения варениклином могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (например, для теофиллина, варфарина и инсулина).Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ажитацию, депрессивное настроение, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших варениклин с целью отказа от курения.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВарениклин может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автотранспортом и другими потенциально опасными видами деятельности до оценки индивидуальной реакции на варениклин.

Да