Описание

Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов.

Препарат для лечения деменции

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Мемантина гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества:

• целлюлоза микрокристаллическая - 152.5 мг,
• кальция гидрофосфата дигидрат - 50 мг,
• кроскармеллоза натрия - 12.5 мг,
• лактозы моногидрат - 10 мг,
• гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 5 мг,
• тальк - 5 мг,
• кремния диоксид коллоидный - 2.5 мг,
• магния стеарат - 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки:

• гипромеллоза - 4 мг,
• гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 1.552 мг,
• тальк - 1.568 мг,
• титана диоксид - 0.88 мг или сухая смесь для пленочного покрытия, в т.ч. Гипромеллоза (50%),
• гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) (19.4%),
• тальк (19.6%),
• титана диоксид (11%) - 8 мг.

Фармакологический эффект

Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. В черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са 2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы - 45%.

При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг.

Частично метаболизируется в печени.

Выводится почками. T 1/2 составляет - 60-100 ч, клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м 2.

Показания

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к мемантину,
• тяжелая печеночная недостаточность,
• беременность,
• период лактации (грудного вскармливания),
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

С осторожностью:

• эпилепсия,
• тиреотоксикоз,
• предрасположенность к развитию судорог,
• одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан),
• факторы, повышающие мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов),
• почечный канальцевый ацидоз,
• тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteusspp,
• инфаркт миокарда (в анамнезе),
• сердечная недостаточность,
• неконтролируемая артериальная гипертензия,
• почечная недостаточность,
• легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы:

часто - реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики:

часто - сонливость,

нечасто - спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции),

частота неизвестна - психические реакции.

Со стороны нервной системы:

часто - головокружение, нарушения равновесия,

нечасто - нарушение походки,

очень редко - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - повышение АД,

нечасто - сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия. .

Со стороны пищеварительной системы:

часто - запор,

нечасто - рвота, тошнота,

частота неизвестна - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто - повышенные показатели печеночных ферментов,

частота неизвестна - гепатит.

Со стороны системы кроветворения:

частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Прочие:

часто - головная боль, одышка,

нечасто - грибковые инфекции, утомляемость,

частота неизвестна - острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.

Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).

Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.

В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.

Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.

Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteusspp, требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Условия хранения

Хранить в обычных условиях, в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск по рецепту