Внешний вид упаковки товара может не совпадать
с изображениями, представленными на сайте
с изображениями, представленными на сайте
Товиаз таб. пролонг. 8мг 28
нет в наличии
Цены действительны только при заказе на сайте
Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на
сайте.
При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно,
только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.
Доставим в одну из наших аптек
Лекарственная форма
- овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «FT» на одной стороне.
- На поперечном разрезе - ядро белого цвета*.
Состав
- Состав на одну таблетку:
- Действующее вещество: фезотеродина фумарат - 8 мг эквивалентно 6,2 мг фезотеродина.
- Вспомогательные вещества:
- ксилитол - 72,0 мг; целлактоза 100 - 77,5 мг; гипромеллоза (метоцел К 100)- 120,0 мг; гипромеллоза (метоцел К4М) - 24,0 мг; глицерил дибегенат / глицерил трибегенат - 10,0 мг; тальк - 8,5 мг; пленочная оболочка: Опадрай™ голубой (II 85G20427) - 15,0 мг (содержит: поливиниловый спирт - 44,0%, титана диоксид - 17,82%, макрогол-3350 - 12,35%, тальк - 20,0%, лецитин соевый - 3,5%, индигокармин алюминиевый лак - 2,33%).
Фармакотерапевтическая группа
- м-холиноблокатор
Фармакодинамика
- Фезотеродин - конкурентный, специфический антагонист мускариновых рецепторов. Фезотеродин снижает число мочеиспусканий и эпизодов императивного недержания мочи, увеличивает средний объем при мочеиспускании.
- Не изменяет интервал QT на ЭКГ.
- Препарат быстро и интенсивно гидролизируется неспецифичными эстеразами плазмы крови до 5-гидроксиметилового производного - основного фармакологически активного метаболита, определяющего активность фезотеродина.
Фармакокинетика
- Абсорбция
- После приема внутрь фезотеродин не определяется в плазме крови вследствие быстрого и интенсивного гидролиза неспецифичными эстеразами.
- Биодоступность активного метаболита составляет 52%. После однократного или многократного перорального приема фезотеродина в дозах от 4 мг до 28 мг концентрации активного метаболита в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе. Время достижения максимальной концентрации (ТСщах) в плазме крови приблизительно 5 часов. Терапевтические концентрации препарата в плазме крови достигаются после первого приема фезотеродина. При многократном приеме не кумулирует.
- Распределение
- Активный метаболит плохо связывается с белками плазмы крови (приблизительно на 50%, преимущественно с альбуминами и альфа-1-кислым гликопротеином).
- Метаболизм
- После перорального приема фезотеродин быстро и интенсивно гидролизируется до активного метаболита, который в дальнейшем метаболизируется в печени до карбоксилированного, карбокси-Ы-дезизопропилированного и N-дезизопропилированного метаболитов с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Ни один из этих метаболитов не вносит существенного вклада в антимускариновую активность фезотеродина. Средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Стах) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) активного метаболита были соответственно в 1,7 и 2,1 раз выше у пациентов медленных метаболизаторов изофермента CYP2D6, чем у быстрых метаболизаторов.
- Выведение
- Выведение активного метаболита осуществляется преимущественно через почки (приблизительно 70%).
- Выводится через почки в виде активного метаболита (16%), карбоксилированного метаболита (34%), карбокси-ТМ-дезизопропилированного метаболита (18%) и N-дезизопропилированного метаболита (1%); небольшое количество (7%) выводится через кишечник. Период полувыведения активного метаболита после перорального приема препарата составляет приблизительно 7 часов.
- Возраст и пол
- Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста и пола пациентов не требуется.
- Дети
- Фармакокинетика фезотеродина у детей младше 6 лет не исследовалась.
- У детей с нейрогенной гиперактивностью детрузора (НГД) в возрасте от 6 до 17 лет с массой тела 35 кг и статусом быстрого метаболизатора по цитохрому CYP2D6, получающих таблетки фезотеродина, средние значения кажущегося перорального клиренса, объема распределения и константы скорости всасывания 5-ГМТ оцениваются примерно в 72 л/ч, 68 л и 0,09 ч"1 соответственно. Ттах и период полувыведения 5-ГМТ оцениваются примерно в 2,55 ч и 7,73 ч соответственно. Как и у взрослых, экспозиция 5-ГМТ у слабых метаболизаторов по CYP2D6 была оценена примерно в 2 раза выше по сравнению с быстрыми метаболизаторами.
- Результаты оценки экспозиции в равновесном состоянии 5-ГМТ у пациентов с НГД с массой тела <25 кг после приема фезотеродина (гранулы в капсуле) в дозе 2 мг и 4 мг один раз в сутки и у пациентов с массой тела >25 кг после приема таблеток фезотеродина в дозе 4 мг и 8 мг один раз в сутки приводятся в таблице 1.
- Таблица 1: Резюме средних геометрических [%КВ] фармакокинетических
- параметров активного метаболита после дозирования в равновесном состоянии фезотеродина у пациентов детского возраста с НГД в возрасте 6-17 лет
- Масса тела Дозировка/Лекарственная форма N Cmax.ss (нг/мл) AUCtau,ss (нг*ч/мл)
- >25 кг (Когорта 1) 4 мг один раз в сутки/таблетка 32 4,88 (48,2) 59,1(51,7)
- 8 мг один раз в сутки/ таблетка 39 8,47 (41,6) 103 (46,2)
- <25 кг (Когорта 2) 2 мг один раз в сутки/гранулы в капсуле 23 2,4 (47,7) 28,4 (50,8)
- 4 мг один раз в сутки/гранулы в капсуле 28 5,04 (35,4) 61,4 (40,1)
- КВ = коэффициент вариации; Cmax,ss = Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии, AUCtau,ss = Площадь под кривой зависимости «концентрация-время» в равновесном состоянии в течении 24-часового интервала дозировании, N = количество пациентов с данными ФК.
- Нарушение функции почек
- При нарушении функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина (КК) 30-80 мл/мин) Стах возрастает в 1,5 раза, AUC - в 1,8 раз. При тяжелом нарушением функции почек (КК<30 мл/мин) Стах возрастает в 2 раза, AUC - в 2,3 раза.
- Нарушение функции печени
- При нарушении функции печени средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) Стах возрастает в 1,4 раза, AUC - в 2,1 раза. Фармакокинетика фезотеродина у больных тяжелой печеночной недостаточностью не исследовалась.
Показания
- Гиперактивный мочевой пузырь
- Симптоматическая терапия синдрома гиперактивного мочевого пузыря (ГАМП). у взрослых пациентов (частого мочеиспускания и/или императивных позывов на мочеиспускание, и/или императивного недержания мочи).
- Нейрогенная гиперактивность детрузора
- Фезотеродин показан для лечения нейрогенной гиперактивности детрузора (НГД) у детей в возрасте 6 лет и старше с массой тела более 25 кг.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к арахису, сое или любому из компонентов препарата. Задержка мочи. Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся замедленной эвакуацией содержимого желудка. Неконтролируемая закрытоугольная глаукома. Миастения gravis. Тяжелая печеночная недостаточность (класса С по классификации Чайлд-Пью). Совместный прием фезотеродина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 пациентами с тяжелым или умеренным нарушением функции печени или почек. Язвенный колит, токсический мегаколон. Беременность и период лактации. Дети и подростки младше 18 лет (при НГД - дети младше 6 лет).
- Товиаз®, таблетки с пролонгированным высвобождением активного вещества, содержат лактозу. Поэтому данный препарат нельзя назначать лицам, страдающим редкими врожденными нарушениями обмена веществ: непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
- С осторожностью
- При обструктивных заболеваниях мочевыводящей системы, приводящих к развитию задержки мочи (например, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы). При обструктивных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (например, пилоростеноз). При гастроэзофагеальном рефлюксе и/или при параллельном приеме препаратов, которые могут вызвать или усилить проявления эзофагита (например, пероральных бисфосфонатов). При снижении моторики желудочно-кишечного тракта; нейропатии; контролируемой закрытоугольной глаукоме.
- При нарушении функции печени.
- При нарушении функции почек.
- У пациентов, принимающих ингибиторы изофермента CYP3A4 средней и высокой активности (при комбинировании указанных выше факторов (нарушение функции почек, нарушение функции печени, прием ингибиторов изофермента CYP3A4) возможно дополнительное увеличение экспозиции и дозозависимое повышение риска развития побочных эффектов, обусловленных блокадой М-холинорецепторов).
- При одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6.
- Как и другие М-холиноблокаторы, фезотеродин должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих риск удлинения интервала QT (например, при гипокалиемии, брадикардии и параллельном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT) и при наличии сопутствующей патологии со стороны сердца (в частности, ишемии миокарда, аритмиях, хронической сердечной недостаточности). Это особенно важно при параллельном приеме Товиаз® с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Способ применения и дозы
- Внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком, не разжевывая и запивая жидкостью.
- Гиперактивный мочевой пузырь
- Рекомендуемая начальная доза фезотеродина у взрослых пациентов (в том числе у пожилых пациентов) составляет 1 таблетка (4 мг) один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 2 таблеток (8 мг) один раз в сутки в зависимости от индивидуального ответа на лечение. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 8 мг (см. подраздел «Особые группы пациентов»).
- Полный терапевтический эффект развивается в период между 2-8 неделей регулярного приема препарата. Таким образом, следует оценивать эффективность лечения через 8 недель терапии.
- Нейрогенная гиперактивность детрузора
- У детей в возрасте 6 лет и старше с массой тела от 25 до 35 кг рекомендуемая доза фезотеродина составляет 4 мг один раз в сутки. При необходимости доза фезотеродина может быть увеличена до 8 мг внутрь один раз в сутки (см. подраздел «Особые группы пациентов»),
- У детей в возрасте 6 лет и старше с массой тела более 35 кг рекомендуемая начальная доза фезотеродина составляет 4 мг внутрь один раз в сутки. Через одну неделю дозу фезотеродина следует увеличить до 8 мг внутрь один раз в сутки (см. подраздел «Особые группы пациентов»).
- Особые группы пациентов Дети
- Безопасность и эффективность фезотеродина у детей в возрасте до 6 лет не установлены (см. разделы «Побочное действие» и «Фармакологические свойства»).
- Совместное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 У взрослых пациентов с ГАМП с нормальной функцией печени и почек при совместном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 суточная доза препарата Товиаз" не должна превышать 4 мг один раз в сутки. При параллельном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 средней активности перед увеличением дозы следует оценить индивидуальный ответ и переносимость препарата.
- Пациенты детского возраста с НГД с массой тела от 25 до 35 кг
- Не рекомендуется применение фезотеродина у пациентов детского возраста с массой тела от 25 до 35 кг, принимающих мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пациенты детского возраста с ПГД с массой тела более 35 кг
- У пациентов детского возраста с массой тела более 35 кг, принимающих мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, максимальная рекомендуемая доза фезотеродина составляет 4 мг внутрь один раз в сутки (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Нарушение функиии почек и печени
- В представленной ниже таблице указаны рекомендуемые суточные дозы для взрослых пациентов с ГАМП с нарушением функции печени или почек в отсутствие или в присутствии ингибиторов изофермента CYP3A4 средней и высокой активности.
- Ингибиторы изофермента CYP3A4 средней(3) 4 или высокой'4' активности
- Нет Умеренное ингибирование Мощное ингибирование
- Нарушение функции почек( 1' Легкой степени 4 мг->8 мг(2) 4 мг Следует избегать
- Средней степени 4 мг->8 мг<2) 4 мг Противопоказано
- Тяжелой степени 4 мг Следует избегать Противопоказано
- Нарушение функции Легкой 4 мг-»8 мг<2) 4 мг Следует избегать
- печени
- Средней степени 4 мг Следует избегать Противопоказано
- (1) Нарушение функции почек: легкой степени - КК от 50 мл/мин до 80 мл/мин; средней степени - КК от 30 мл/мин до 50 мл/мин; тяжелой степени - КК <30 мл/мин.
- (2) Соблюдать осторожность при повышении дозы препарата.
- (3) Исследований комбинирования с ингибиторами изофермента CYP3A4 средней активности не проводилось.
- (4) Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4.
- Пациенты детского возраста с НГД с массой тела от 25 до 35 кг
- Рекомендуемая доза фезотеродина у пациентов детского возраста с нарушением функции почек с массой тела от 25 до 35 кг указана в таблице ниже (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологические свойства»).
- Рекомендуемая доза фезотеродина у детей в возрасте 6 лет и старше с массой тела от 25 до 35 кг с нарушением функции почек (препарат принимается внутрь один раз в сутки)
- Расчетная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ)1 Рекомендуемая доза2
- рСКФ от 30 до 89 мл/мин/1,73м2 4 мг
- рСКФ от 15 до 29 мл/мин/1.73м2
- Применение препарата не рекомендуется
- рСКФ <15 мл/мин /1.73м2 или требуется диализ Применение препарата не рекомендуется
- 1 СКФ оценивается с использованием валидированного оценочного уравнения СКФ для пациентов детского возраста в рамках утвержденного показания.
- 2 Дозировка была рассчитана с учетом аналогичного пропорционального влияния нарушения функции почек у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше.
- Пациенты детского возраста с массой тела более 35 кг
- Рекомендуемая доза фезотеродина у пациентов детского возраста с нарушением функции почек с массой тела более 35 кг указана в таблице ниже (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологические свойства»).
- Рекомендуемая доза фезотеродина у детей в возрасте 6 лет и старше с массой тела более 35 кг с нарушением функции почек (препарат принимается внутрь один раз в сутки)
- • Расчетная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ)1 Рекомендуемая доза3
- рСКФ от 30 до 89 мл/мин/1.73м2 8 мг2
- рСКФ от 15 до 29 мл/мин/1.73м2 4 мг
- рСКФ <15 мл/мин /1.73м2 или требуется диализ
- Применение препарата не рекомендуется
- 1 СКФ оценивается с использованием валидированного оценочного уравнения СКФ для пациентов детского возраста в рамках утвержденного показания.
- 2 Рекомендуемая начальная доза фезотеродина составляет 4 мг внутрь один раз в сутки. Через одну неделю дозу фезотеродина рекомендуется увеличить до 8 мг внутрь один раз в сутки.
- 3 Дозировка была рассчитана с учетом аналогичного пропорционального влияния нарушения функции почек у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше.
Побочные действия
- Наиболее распространенные реакции: сухость в полости рта, запор, сухость глаз и диспепсию.
- Ниже представлены нежелательные реакции, встречающиеся очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10) или нечасто (>1/1000, но <1/100), редко (>1/10000, но <1/1000). Нарушения со стороны сердца: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - извращение вкуса, сонливость.
- Нарушения со стороны органа зрения: часто - сухость глаз, нечасто - нечеткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха илабиринтные нарушения: нечасто - вертиго. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - сухость в горле; нечасто - боль в гортани и глотке, кашель, сухость слизистых носовой полости.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - боль в животе, диарея, диспепсия, запор, тошнота, метеоризм; нечасто - гастроэзофагеальный рефлюкс, дискомфорт в животе.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - дизурия; нечасто - задержка мочи (в том числе ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, нарушение мочеиспускания), затрудненное начало мочеиспускания.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные высыпания; сухость кожи, кожный зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек.
- Прочие: часто - бессонница; нечасто - инфекции мочевыводящих путей, утомляемость, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ); повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП); редко - спутанность сознания.
- В клинических исследованиях случаи повышения активности ферментов печени в группе фезотеродина регистрировались с одинаковой частотой по сравнению с таковой в группе плацебо. Связь с лечением фезотеродином не ясна.
- У пациентов детского возраста с НГД в возрасте от 6 до 17 лет наиболее часто регистрируемыми при оценке эффективности побочными реакциями, которые возникали у >5% пациентов, получавших также лечение фезотеродином (таблетки или гранулы в капсуле (исследуемая лекарственная форма)) в исследовании фазы 3, были диарея, сухость во рту, запор, боль в животе и головная боль.
- В целом профиль безопасности у пациентов детского возраста с НГД был аналогичен профилю безопасности у взрослых с ГАМП. У пациентов детского возраста с НГД наблюдалось нарушение аккомодации.
- У пациентов детского возраста, получавших фезотеродин, наблюдалось увеличение частоты сердечных сокращений, которое не было связано с клиническими симптомами.
Передозировка
- Передозировка М-холиноблокирующих средств, в том числе фезотеродина, может приводить к развитию тяжелых антихолинергических эффектов. В клинических исследованиях фезотеродин показал себя как безопасный препарат в дозах до 28 мг/сутки включительно.
- Рекомендована симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля, мониторинг ЭКГ и коррекция интервала QT.
- При развитии тяжелых центральных антихолинергических эффектов (например, галлюцинации, выраженное возбуждение) рекомендовано назначение физостигмина.
- При судорогах или резко выраженном возбуждении назначаются бензодиазепины. При дыхательной недостаточности проводится искусственная вентиляция легких. При тахикардии используются бета-блокаторы. При задержке мочи производится катетеризация мочевого пузыря. При мидриазе назначаются глазные капли с пилокарпином.
Лекарственное взаимодействие
- Фармакологическое взаимодействие
- Следует соблюдать осторожность при параллельном назначении с фезотеродином других М-холиноблокаторов (например, амантадина, трициклических антидепрессантов, некоторых нейролептиков), так как это может привести к усилению терапевтических и побочных эффектов (в частности, запора, сухости слизистой оболочки полости рта, сонливости, задержки мочи).
- Фезотеродин может снижать эффективность лекарственных средств, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например метоклопрамида.
- Фармакокинетическое взаимодействие
- Активный метаболит фезотеродина в терапевтических концентрациях не ингибирует активность изоферментов CYP1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или ЗА4 и не индуцирует активность изоферментов CYP1A2, 2В6, 2С9, 2С19 или ЗА4. Таким образом, вероятность влияния фезотеродина на клиренс лекарственных средств, метаболизирующихся при участии данных ферментов, незначительна.
- Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4
- При применении кетоконазола в дозе 200 мг два раза в сутки отмечается угнетение изофермента CYP3A4, что приводит к увеличению Стах и AUC фезотеродина соответственно в 2,0 и 2,3 раза у быстрых метаболизаторов изофермента CYP2D6 и в 2,1 и 2,5 у медленных метаболизаторов изофермента CYP2D6.
- При параллельном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например: атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, миконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир (и все усиленные ритонавиром режимы антиретровирусной терапии на основе ингибиторов протеаз), саквинавир и телитромицин)
- • у взрослых пациентов максимальная доза фезотеродина не должна превышать 4 мг
- • у пациентов детского возраста с массой тела >35 кг рекомендуется снижение дозы фезотеродина до 4 мг один раз в сутки
- • у пациентов детского возраста с массой тела от 15 до 35 кг фезотеродин не рекомендуется применять (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
- Ингибиторы изофермента CYP3A4 средней активности
- Исследований, оценивающих влияние ингибиторов изофермента CYP3A4 средней активности (например, ампренавира, апрепитанта, дилтиазема, эритромицина, флуконазола, фосампренавира, грейпфрутового сока, верапамила) на фармакокинетику фезотеродина, не проводилось. Однако в этом случае также ожидается увеличение экспозиции активного метаболита фезотеродина, хотя и в меньшей степени, нежели при параллельном приеме мощных ингибиторов изофермента CYP3A4.
- Индукторы изофермента CYP3A4
- При применении рифампицина в дозе 600 мг один раз в сутки отмечается индукция изофермента CYP3A4, что приводит к снижению Стах и AUC активного метаболита фезотеродина соответственно на 70% и 75% после применения 8 мг фезотеродина внутрь. Терминальный период полувыведения активного метаболита не изменялся.
- Индукция изофермента CYP3A4 может приводить к снижению концентрации фезотеродина ниже терапевтической. Прием совместно с фезотеродином мощных индукторов изофермента CYP3A4 (например, карбамазепина, рифампицина,
- фенобарбитала, фенитоина. препаратов зверобоя продырявленного) не рекомендуется. Ингибиторы изофермента CYP2D6
- Совместный прием фезотеродина с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 может приводить к увеличению экспозиции и риска развития нежелательных явлений. Может потребоваться снижение дозы фезотеродина до 4 мг.
- Пероральные контрацептивы
- Фезотеродин не нарушает подавление овуляции, вызванное пероральными гормональными контрацептивами. В присутствии фезотеродина изменений концентрации в плазме крови компонентов комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих
- этинилэстрадиол и левоноргестрел, не отмечалось.
Особые указания
- Имеются сообщения о развитии ангионевротического отека при применении фезотеродина. В некоторых случаях данный побочный эффект развивался после приема первой дозы препарата. В случае развития ангионевротического отека следует отменить прием препарата Товиаз® и назначить соответствующую терапию.
- Как и для других лекарственных средств, предназначенных для лечения гиперактивности мочевого пузыря, перед началом терапии М-холиноблокаторами следует исключить органические причины симптоматики. До настоящего времени безопасность и эффективность препарата Товиаз® у больных нейрогенной гиперактивностью детрузора не установлены.
- Перед назначением фезотеродина необходимо оценить другие причины учащенного мочеиспускания (проводимое лечение сердечной недостаточности или заболеваний почек). При наличии инфекций мочевыводящих путей следует провести соответствующую антибактериальную терапию.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Как и при приеме других М-холиноблокаторов, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами вследствие возможного развития таких побочных эффектов, как снижение четкости зрения, головокружения и сонливости.
Температура хранения
- от 2? до 25?
С этим товаром покупают: