Алфузозин

Таблетки

Альфа1-адреноблокатор, производное хиназолина. Избирательно действует на постсинаптические α1-адренорецепторы. В исследованиях in vitro показана селективность действия альфузозина на α1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в области дна мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы уменьшает сопротивление оттоку мочи.Альфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение мочевого пузыря.В плацебо-контролируемых исследованиях альфузозина у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы выявлено значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) мочи в среднем на 30% у пациентов с Qmax ≤15 мл/с. Такое улучшение отмечалось после приема первой дозы препарата. Также происходило значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи; наблюдалось значительное снижение остаточного объема мочи.

Всасывание и распределениеПри приеме препарата Дальфаз СР из-за особенностей лекарственной формы, обеспечивающей пролонгированное высвобождение альфузозина гидрохлорида, у здоровых добровольцев среднего возраста средняя биодоступность составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (при приеме по 2.5 мг 2 раза/сут).Cmax достигается через 9 ч после приема препарата по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения. Связывание с белками плазмы составляет около 90%.Метаболизм и выведениеАльфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде; большая часть неактивных метаболитов (75-90%) - с калом.T1/2 составляет 9.1 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры (Cmax и AUC) не увеличиваются.У пациентов с почечной недостаточностью Cmax и AUC умеренно увеличены (что не имеет клинического значения и не требует изменения режима дозирования), T1/2 при этом не меняется.Фармакокинетический профиль препарата не меняется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам препарата; ортостатическая гипотензия; тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh); тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина)кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе препарата касторового масла); одновременный прием других альфа1-адреноблокаторов.

Не превышать рекомендованные дозы.

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Со стороны ЦНС и психики: часто - слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто - сонливость, головокружение, ишемия головного мозга (у пациентов с ишемической болезнью головного мозга). Со стороны ССС: нечасто - тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние, ортостатическая гипотензия; очень редко - стенокардия у пациентов, страдающих ИБС, мерцание предсердий. Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто - диарея; очень редко - повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом. Кожные и аллергические реакции: нечасто - сыпь, зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек. Со стороны всего организма: часто - астения; нечасто - гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко - приапизм.

Симптомы: артериальная гипотензия.Лечение: показана госпитализация, пациент должен находиться в положении лежа. Проводят лечение артериальной гипотензии (введение сосудосуживающих средств, растворов и высокомолекулярных веществ; меры, направленные на увеличение ОЦК). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы.

Нерекомендованные комбинацииС блокаторами α1-адренорецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.Комбинации, которые следует принимать во вниманиеС гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).С ингибиторами системы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации альфузозина в крови.

В некоторых случаях, особенно у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, в течение нескольких часов после приема препарата (как и других блокаторов α1-адренорецепторов) возможно развитие постуральной гипотензии с симптомами или без них (головокружение, усталость, повышенное потоотделение). В таких ситуациях пациент должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти реакции обычно имеют временный характер, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение терапии. Пациента следует предупредить о возможности таких реакций.Пациентам с коронарной недостаточностью не следует назначать Дальфаз СР в качестве монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если приступы стенокардии сохраняются или ухудшается их течение, то препарат следует отменить.Пациентов следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Нарушение целостности таблетки может привести к несоответствующему высвобождению и абсорбции активного вещества и, соответственно, к побочным реакциями, которые могут быстро развиться.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПобочные явления, такие как головокружение, нарушение зрения и астения могут встречаться в основном в начале лечения. Это следует принимать во внимание при вождении транспорта и работе на станках.

Да