Внешний вид упаковки товара может не совпадать
с изображениями, представленными на сайте
с изображениями, представленными на сайте
Валацикловир таблетки покрытые оболочкой 500мг 10 (Канон)
Артикул: 78825
Количество в упаковке:
10
Форма выпуска:
таблетки
Активные вещества:
+
4
бонуса
*
Бонусы за покупку
Точное количество бонусов к начислению вы узнаете на странице заказа
Подробнее о бонусах
Точное количество бонусов к начислению вы узнаете на странице заказа
Цены действительны только при заказе на сайте
Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на
сайте.
При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно,
только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.
Доставим в одну из наших аптек
С этим товаром покупают:
Лекарственная форма
- Овальные двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.
Состав
- 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
- активное вещество: валацикловира гидрохлорид (в виде моногидрата) в пересчете на валацикловир 500 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 56,8 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 2 мг, кроскармеллоза натрия 29 мг, магния стеарат 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 72 мг;
- состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 22 мг, в том числе: поливиниловый спирт 10,32 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 5,19 мг, тальк 3,83 мг, титана диоксид 2,66 мг.
Фармакотерапевтическая группа
- противовирусное средство
Фармакодинамика
- Фармакодинамика
- В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир, под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов: вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ - варицелла зостер вирус), Цитомегаловирус (ЦМВ), вирус Эпштейна-Барр (ВЭБ), вирус герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.
- Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
- У пациентов с сохраненным иммунитетом к ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.
- Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
Фармакокинетика
- Общие сведения.
- После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При участии фермента печени валацикловиргидралазы быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя максимальная концентрация ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль (2.2 – 8.3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 часа. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, среднее время достижения максимальной концентрации – 30-100 минут после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 часа либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.
- Распределение
- Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15 %).
- Выведение
- У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 часов. Валацикловир выводится из организма с мочой преимущественно в виде ацикловира (более 80 % дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1 % препарата.
- Особые группы пациентов
- У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения составляет около 14 часов.
- Характеристики пациентов:
- Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами ВПГ и ВЗВ. На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель «площадь под кривой «концентрация-время»» (AUC) после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.
- Прием валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг не нарушает диспозицию и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.
- У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, пик концентрации ацикловира равен или превосходит таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели площади под фармакокинетической кривой у них значительно выше.
Показания
- Взрослые:
- Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию).
- Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).
- Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес. Профилактика передачи генерального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
- Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:
- Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек).
- Профилактика оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата.
- Клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции с содержанием CD4+ лимфоцитов менее 100/мкл.
- Детский возраст (до 12 лет с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции), до 18 лет – по остальным показаниям).
- С осторожностью:
- Валацикловир следует с осторожностью применять в следующих ситуациях:
- почечная и печеночная недостаточность
- пожилой возраст
- гипогидратация
- клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции
- одновременный прием нефротоксичных лекарственных средств
- беременность и период лактация
- Применение при беременности и в период лактации:
- Беременность.
- Данных о применении валацикловира при беременности недостаточно. Валацикловир следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза превосходит потенциальный риск.
- Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир, не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.
- Лактация.
- Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира (Cmax) в грудном молоке в 0,5 – 2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира плазмы матери колебалось от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизменном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке, или моче ребенка.
- Валацикловир следует назначать с осторожностью кормящим женщинам. Однако в/в введение ацикловира в дозе 30 мг/кг/день используется у новорожденных для лечения заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.
Способ применения и дозы
- Препарат Валацикловир Канон следует принимать независимо от приема пищи, таблетки следует запивать водой.
- Лечение опоясывающего герпеса
- Взрослые
- Валацикловир назначается в дозе 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.
- Лечение инфекций, вызванных ВПГ
- Взрослые
- Валацикловир назначается в дозе 500 мг 2 раза в сутки.
- В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В более тяжелых первичных случаях лечение следует начинать, как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
- В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса (губной лихорадки) эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г два раза в сутки. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 дня, поскольку это, как было показано, не дает дополнительных клинических преимуществ. Теарпия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов губной лихорадки (то есть пощипывание, зуд, жжение).
- Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ
- Взрослые
- У пациентов с сохраненным иммунитетом валацикловир назначается в дозе 500 мг один раз в сутки.
- У пациентов с очень частыми рецидивами (10 и более в год) дополнительного эффекта можно добиться при назначении валацикловира в суточной дозе 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки).
- Для взрослых пациентов с иммунодефицитами рекомендованная доза валацикловира составляет 500 мг 2 раза в сутки.
- Продолжительность лечения 4-12 месяцев.
- Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера
- Инфицированным гетеросексуальным взрослым с сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год, валацикловир следует принимать по 500 мг 1 раз в сутки в течение года и более, каждый день при регулярной половой жизни, при нерегулярных половых контактах прием валацикловира необходимо начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта.
- Данных о профилактике в других популяциях больных не существует.
- Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации
- Дозы для взрослых и подростков (с 12 лет)
- Рекомендуется назначать валацикловир в дозе 2 г 4 раза в сутки, как можно раньше после трансплантации.
- Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.
- Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у больных с высоким риском, лечение может быть более длительным.
- Особые группы пациентов:
- Пациенты с нарушением функции почек
- Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых HSV, профилактика (супрессия) и снижение инфицирования здорового партнера.
- У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.
- Дозу препарата Валацикловир Канон рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. дозы при почечной недостаточности в таблице).
- Терапевтические показания Клиренс креатинина мл/мни Доза валацикловира
- Опоясывающий герпес 15-30
- менее 15 1 г 2 раза в сутки
- 1 г 1 раз в сутки
- Простой герпес (лечение) менее 15 500 мг 1 раз в сутки
- Лабиальный герпес (лечение) (2 г в 2 приема в течение 1 дня) 31-49
- 15-30
- менее 15 1 г дважды в течение 1 суток
- 500 мг дважды в течение 1 суток
- 500 мг однократно
- Простой герпес профилактика (супрессия):
- - пациенты с сохраненным иммунитетом
- - пациенты со сниженным иммунитетом
- менее 15
- 250 мг 1 раз в сутки
- 500 мг 1 раз в сутки
- Снижение инфицирования генитальным герпесом менее 15 250 мг 1 раз в сутки
- Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять препарат Валацикловир Канон сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.
- Профилактика ЦМВ-инфекций после трансплантации.
- Режим назначения препарата Валацикловир Канон у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей, приведенной ниже.
- Клиренс креатинина мл/мин Доза валацикловира
- 75 и более
- от 50 до 74 включительно
- от 25 до 49 включительно
- от 10 до 24 включительно
- менее 10 или диализ 2 г 4 раза в сутки
- 1,5 г 4 раза в сутки
- 1,5 г 3 раза в сутки
- 1,5 г 2 раза в сутки
- 1,5 г 1 раз в сутки
- У пациентов находящихся на гемодиализе, валацикловир следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
- Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в периоды, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валацикловир Канон корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.
- Пациенты с нарушением функции печени
- У пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) корректировки дозы препарата Валацикловир Канон не требуется. Фармакокинетические данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу валацикловира, однако, опыт его клинического применения при данной патологии ограничен.
- Дети в возрасте до 12 лет
- Нет данных о применении валацикловира у детей.
- Пациенты пожилого возраста
- Корректировки дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Побочные действия
- Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения.
- Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
- очень частые - ?1/10 назначений (>10%)
- частые - от ?1/100 до < 1/10 назначений (>1% и <10%)
- нечастые - от ?1/1000 до <1/100 назначений (>0.1% и <1%)
- редкие - от ?1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01% и <0.1%)
- очень редкие - <1/10000 назначений (<0.01%)
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. В основном лейкопения была отмечена у больных со сниженным иммунитетом.
- Нарушения со стороны иммунной системы:
- Очень редко: анафилаксия.
- Нарушения психики:
- Редко: галлюцинации.
- Нарушения со стороны нервной системы:
- Часто: головная боль.
- Редко: головокружение, угнетение сознания, снижение умственных способностей.
- Очень редко: возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
- Нечасто: одышка.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- Часто: тошнота.
- Редко: дискомфорт в животе, рвота, диарея.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- Очень редко: обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расценивают как проявления гепатита.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- Нечасто: высыпания, включая проявления фоточувствительности.
- Редко: зуд.
- Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
- Редко: нарушения функции почек.
- Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.
- Прочие:
- У больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией СПИД’а, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Лекарственное взаимодействие
- Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир выводится почками в основном в неизмененном виде, активно секретируясь в почечные канальца. После назначения 1 г валацикловира, циметидин и пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако эта доза валацикловира не требует никакой коррекции из-за широкого терапевтического индекса ацикловира.
- Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах (4 г в сутки и более) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммуносупрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов. Необходимо также соблюдать осторожность (наблюдать за изменением функции почек) при сочетании валацикловира в более высоких дозах (4 г в день и больше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например циклоспорин, такролимус).
Особые указания
- Степень гидратации организма
- У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.
- Применение при почечной недостаточности
- Доза валацикловира должна корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек.
- Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений. Как правило, эти реакции носят обратимый характер после отмены препарата.
- Применение более высоких доз валацикловира при печеночной недостаточности и трансплантации печени
- Нет данных о применении валацикловира в более высоких дозах (4 г в сутки и более) у больных с заболеванием печени, поэтому высокие дозы валацикловира им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия валацикловира при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое внутривенное назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует ЦМВ-инфекцию.
- Применение при генитальном герпесе
- Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Терапия валацикловиром рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.
- Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами:
- Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.
- Передозировка:
- Симптомы и признаки
- Острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные, превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.
- Ведение
- Больные должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой валацикловира.
Температура хранения
- от 2? до 25?
С этим товаром рекомендуем