Торговое наименование: Октолипен®

Международное непатентованное или группировочное наименование: Тиоктовая кислота

Химическое наименование: 5-[(3RS)-1,2 - Дитиолан-3-ил] пентановая кислота

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав на одну таблетку

Действующее вещество: тиоктовая кислота (-липоевая кислота) – 600 мг
Вспомогательные вещества: ядро: гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная) - 108,880 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза - 28,040 мг, кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия) - 24,030 мг, кремния диоксид коллоидный - 20,025 мг, магния стеарат - 20,025 мг; оболочка: Опадрай желтый (OPADRY 03F220017 Yellow) - 28,000 мг [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 15,800 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 4,701 мг, титана диоксид - 5,270 мг, тальк - 2,019 мг, хинолинового желтого алюминиевый лак (Е 104) - 0,162 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,048 мг].

Описание: таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На изломе от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: метаболическое средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом. Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсичные соединения. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии. Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей может снизить абсорбцию препарата. Прием препарата, согласно рекомендациям, за 30 мин до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т. к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено. Максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Тиоктовая кислота обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20%. Основные пути метаболизма - окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80- 90%). Период полувыведения (Т 1/2) составляет 25 мин.

Показания к применению

Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата.

Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности. Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении фертильности, влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.

Применение препарата Октолипен® в период лактации противопоказано ввиду отсутствия данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза - 1 таблетка (600 мг) 1 раз в день. Препарат применяют внутрь, натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая, запивая водой.

В отдельных (тяжелых) случаях лечение начинают с назначения препарата Октолипен® раствора для внут¬ривенного введения в течение 2 - 4-х недель, затем переводят на лечение пероральной формой препарата Октолипен® (ступенчатая терапия).

Вид и длительность курса терапии определяются врачом.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:

Очень часто: > 1/10;
Часто: <1/10 > 1/100;
Нечасто: <1/100 > 1/1000;
Редко: <1/1000> 1/10000;
Очень редко: <1/10000.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; очень редко - рвота, боль в области желудка и кишечника, диарея, изменение вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение.
Общего характера: очень редко - из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюкозы в крови и могут появиться симптомы гипогликемии (спутанность сознания, повышен¬ное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).

Передозировка

Симптомы: Головная боль, тошнота, рвота.

В случае приема тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в дозах 10-40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судороги; выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, ведущие к лактоацидозу; гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеток для взрослого или более 50 мг на кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.

Лечение: Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, при необходимости – противосудорожная терапия, меры по поддержанию функция жизненно-важных органов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препараты железа, магния, кальция). Согласно рекомендуемому способу применения, таблетки препарата Октолипен® принимают за 30 минут до завтрака, тогда как препараты, содержащие ме-таллы, следует принять в обед или вечером. По этой же причине в период лечения рекомендуется употребление молочных продуктов только во второй половине дня.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипог¬ликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регу¬лярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Особые указания

Пациентам, принимающим препарат Октолипен®, следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков, так как употребление алкоголя является фактором риска развития полинейропатии и может снизить эффективность лечения.

Лечение диабетической полинейропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или импортной ПВХ/ПВДХ, или ПВХ/Полиэтилен/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 3, 6, 10 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.