Гликлазид

Таблетки

В 1 таблетке содержится: Гликлазид 30 мгВспомогательные вещества: гипромеллоза - 44 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 123 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат - 2 мг.

Гипогликемический препарат для перорального применения, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, потенцирует инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает интервал от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые действуют, главным образом, в ходе второй фазы секреции). Уменьшает постпрандиальное повышение уровня глюкозы.Помимо влияния на углеводный обмен, улучшает микроциркуляцию: уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии.При диабетической нефропатии на фоне длительного применения происходит достоверное снижение протеинурии.Не приводит к увеличению массы тела, т.к. действует преимущественно на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.

ВсасываниеПри приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, степень абсорбции высокая. После приема однократной дозы 80 мг Cmax в плазме крови составляет 2.2-8 мкг/мл и достигается примерно через 4 ч; при дозе 40 мг Cmax в плазме крови составляет 2-3 мкг/мл и достигается примерно через 2-3 ч.РаспределениеСвязывание с белками плазмы составляет 85-97%. Vd - 0.35 л/кг. Css достигается через 2 сут.МетаболизмМетаболизируется в печени с образованием 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови, составляет 2-3 % от всего количества принятого препарата, он не оказывает гипогликемического действия, однако улучшает микроциркуляцию.ВыведениеT1/2 составляет около 8-20 ч.Выводится почками - 70% в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде; с калом - 12% в виде метаболитов.

- сахарный диабет 2 типа в сочетании с диетотерапией и умеренной физической нагрузкой при неэффективности последних.

- сахарный диабет 1 типа;- диабетический кетоацидоз;- диабетическая прекома, диабетическая кома;- гиперосмолярная кома;- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;- обширные хирургические вмешательства, обширные ожоги, травмы и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;- кишечная непроходимость;- парез желудка;- состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания);- лейкопения;- беременность;- период лактации (грудного вскармливания);- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения и подбора дозы) следует назначать Глидиаб при лихорадочном синдроме, алкоголизме и заболеваниях щитовидной железы (с нарушением ее функции).

Препарат противопоказан к применению при беременности.При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клинических проявлений заболевания, уровня глюкозы натощак и через 2 ч после еды.Начальная суточная доза (в т.ч. для пациентов пожилого возраста старше 65 лет) составляет 30 мг (1 таблетки). В дальнейшем при необходимости дозу препарата повышают с интервалом не менее 2 недель. Максимальная суточная доза - 120 мг (4 таблетки). Препарат принимают внутрь 1 раз/сут утром во время завтрака.Препаратом Глидиаб МВ можно заменять Глидиаб дозах от 1 до 4 таблетки/сут.Глидиаб МВ можно применять в сочетании с другими гипогликемическими средствами: бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидаз или инсулином.Пациентам с нарушением функции почек от слабой до умеренной степени (КК от 15 до 80 мл/мин) препарат назначают в тех же дозах.

Со стороны эндокринной системы: гunоглuкемuя (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете) - головная боль, чувство усталости, чувство голода, потливость, резкая слабость, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, чувство беспомощности, сенсорные расстройства, головокружение, утеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия.Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, чувство тяжести в эпигастрии); анорексия - выраженность снижается при приеме во время еды; нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз).Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.Аллергические реакции: зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.

Симптомы: возможно развитие гипогликемии вплоть до развития гипогликемической комы.Лечение: если пациент в сознании, декстрозу (глюкозу) или раствор сахара назначают внутрь. При потере сознания вводят в/в 40% раствор декстрозы, в/м 1-2 мг глюкагона. После восстановления сознания пациенту необходимо дать пищу, богатую легкоусваиваемыми углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Усиление гипогликемического действия препарата Глидиаб наблюдается при одновременном применении с ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов (циметидин), противогрибковыми препаратами (миконазол, флуконазол), НПВС (фенилбутазон, индометацин, диклофенак), фибратами (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезными препаратами (этионамид), салицилатами, непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, анаболическими стероидами, бета-адреноблокаторами, циклофосфамидом, хлорамфениколом, ингибиторами МАО, сульфаниламидами пролонгированного действия, фенфлурамином, флуоксетином, пентоксифиллином, гуанетидином, теофиллином, препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, резерпином, бромокриптином, дизопирамидом, пиридоксином, аллопуринолом, этанолом и этанолсодержащими препаратами, а также с другими гипогликемическими препаратами (акарбоза, бигуаниды, инсулин).Уменьшение гипогликемического действия препарата Глидиаб наблюдается при одновременном применении с барбитуратами, ГКС, симпатомиметиками (эпинефрин, клонидин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин), с фенитоином, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид), с тиазидными диуретиками, хлорталидоном, фуросемидом, триамтереном, с аспарагиназой, баклофеном, даназолом, диазоксидом, изониазидом, морфином, глюкагоном, рифампицином, с гормонами щитовидной железы, солями лития, в высоких дозах - с никотиновой кислотой, хлорпромазином, эстрогенами и содержащими их пероральными контрацептивами.При взаимодействии с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.Глидиаб повышает риск желудочковой экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин способны маскировать клинические проявления гипогликемии.

Лечение проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.Во время лечения следует регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после приема пищи.В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации сахарного диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.Необходимо предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случае приема этанола, НПВС и голодании. В случае приема этанола возможно также развитие дисульфирамоподобного синдрома (боли в животе, тошнота, рвота, головная боль).Необходима коррекция дозы препарата при физическом или эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.Особо чувствительны к действию гипогликемических препаратов лица пожилого возраста; пациенты, не получающие сбалансированного питания; ослабленные больные; пациенты, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ начале лечения, во время подбора дозы пациентам, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Да