Гликлазид

Таблетки

Действующее вещество: Гликлазид (Gliclazide)Концентрация действующего вещества (мг): 60

Гликлазид­ является­ производным ­сульфонилмочевины,­ гипогликемическим ­препаратом ­для ­приема­ внутрь,­ который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.Гликлазид снижает концентрацию глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.Влияние на секрецию инсулинаПри сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы.Гемоваскулярные эффектыГликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении препарата Диабетон MB (гликозилированный гемоглобин (HbA1c<6.5%), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение препарата Диабетон MB и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза препарата Диабетон MB у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.На фоне применения препарата Диабетон MB в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4.8 лет, средний уровень HbA1c 6.5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c 7.3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема препарата Диабетон MB не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

ВсасываниеПосле приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая.Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.РаспределениеСвязывание с белками плазмы составляет приблизительно 95% гликлазида. Vd - около 30 л. Прием препарата Диабетон MB в дозе 60 мг 1 раз/сут обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.МетаболизмГликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.ВыведениеT1/2 ­составляет­ в­ среднем­ от­ 12­ до­ 20­ ч.­ Гликлазид ­выводится,­ главным­ образом,­ почками,­ выведение­ осуществляется ­в виде ­метаболитов,­ менее­ 1%­ выводится ­почками­­ в­­ неизменном ­виде.ЛинейностьВзаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака. Суточная доза может составлять 30-120 мг (1/2 –2 таблетки) в один прием. Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая. При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и HbA1с.

сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз, прекома, кома; одновременный прием миконазола; стройным и худощавым людям эти таблетки особенно вредны, подробнее читайте статью LADA-диабет; тяжелая почечная и печеночная недостаточность (в этих случаях нужно колоть инсулин, а не принимать таблетки от диабета); одновременный прием миконазола; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, вспомогательным веществам в таблетках. Назначать с осторожностью: тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт и драже); гипотиреоз - пониженная функция щитовидной железы; недостаточность надпочечников или гипофиза; заболевания печени или почек, в т. ч. диабетическая нефропатия; нерегулярное или несбалансированное питание, алкоголизм; люди пожилого возраста.

ГипогликемияПри приеме производных сульфонилмочевины, в т.ч. и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и в/в введения декстрозы в течение нескольких дней (см. раздел Побочное действие).Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, т.к. риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром). Следует иметь в виду, что прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование этого состояния. В случае если гипогликемические симптомы обладают ярко выраженным характером или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:- отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;- недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;- дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;- почечная недостаточность;- тяжелая печеночная недостаточность;- передозировка препарата Диабетон MB;- некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность);- одновременный прием некоторых лекарственных средств.Печеночная/почечная недостаточностьУ пациентов с печеночной недостаточностью и/или тяжелой почечной недостаточностью возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида. Гипогликемия, развивающаяся у таких пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.Информация для пациентовНеобходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо проинформировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.Недостаточный гликемический контрольГликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или большие хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость прекратить терапию препаратом Диабетон MB и назначить инсулинотерапию.У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в т.ч. гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у больного вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.Контроль лабораторных показателейДля оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение уровня глюкозы крови натощак и уровня гликозилированного гемоглобина HbA1c. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ связи с возможным развитием гипогликемии при применении препарата Диабетон MB, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

Показания к применениюСахарный диабет 2 типа, если диета и физические нагрузки помогают недостаточно. Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) путем интенсивного контроля сахара в крови.

Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)Сочетания противопоказаныМиконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).Сочетания не рекомендуютсяФенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, т.к. вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма. Предпочтительно применение другого противовоспалительного препарата. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон MB следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.При одновременном применении с гликлазидом этанол усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, и может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и от употребления алкоголя.Сочетания, требующие предосторожностейПрием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами (например, другими гипогликемическими средствами - инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы-4, агонистами ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ - каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами, кларитромицином, НПВП) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие гликлазида)Сочетания не рекомендуютсяДаназол обладает диабетогенным эффектом. В случае если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.Сочетания, требующие предосторожностейСовместное применение гликлазида с хлорпромазином (нейролептиком) в высоких дозах (более 100 мг/сут) может привести к повышению концентрации глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема нейролептика, так и после его отмены.При одновременном применении ГКС (для системного и местного применения - внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.При совместном применении бета2-адреномиметики (ритодрин, сальбутамол, тербуталин в/в введение) способствуют повышению концентрации глюкозы в крови.Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевести больного на инсулинотерапию.Сочетания, которые следует принимать во вниманиеПроизводные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарин) при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Самое опасное Побочное действие- пониженный сахар в крови, гипогликемия. Ее симптомы: головная боль, повышенная утомляемость, раздражительность, ночные кошмары, сердцебиение. В тяжелых случаях больной может потерять сознание. Подробнее читайте статью «Гипогликемия - симптомы, лечение и профилактика«. Диабетон МВ вызывает тяжелую гипогликемию реже, чем другие лекарства производные сульфонилмочевины. Другие побочные эффекты - боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры, сыпь, кожа чешется, повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ). В начале приема Диабетона могут быть временные нарушения зрения - из-за того, что быстро понижается сахар в крови. Возможны также гепатит и желтуха, но редко. Неблагоприятные изменения в составе крови - крайне редко.

Не превышать рекомендованные дозы.

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.Лечение: при возникновении умеренных симптомов гипогликемии следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Тщательный контроль состояния пациента необходимо продолжать до тех пор, пока лечащий врач не будет уверен, что здоровью больного ничего не угрожает.Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.В случае гипогликемической комы или подозрении на нее больному в/в струйно вводят 50 мл 20-30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем в/в капельно 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль уроня глюкозы в крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение последующих 48 ч. Затем, в зависимости от состояния больного, следует решить вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Да