Папаверин

Раствор

действующее вещество – Папаверина гидрохлорид – 0,04 г в 2 мл раствора, вспомогательные вещества: метионин, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

Миотропный спазмолитик. Ингибирует ФДЭ, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.

После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.Связывается с белками плазмы на 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации T1/2 папаверина составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5%) в неизменном виде.

Показаниями к применению препарата Папаверина гидрохлорид являются: спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика); спазм периферических сосудов (эндартериит); спазм сосудов головного мозга; стенокардия (в составе комплексной терапии); бронхоспазм.

- детский возраст до 1 года;- угнетение дыхания или коматозное состояние;- AV-блокада;- повышенная чувствительность к папаверину;- глаукома;- возраст старше 75 лет (риск гипертермии);- болезнь Пейрони (для интракавернозного введения).

Особая осторожность. Следует соблюдать осторожность и использовать только малые дозы папаверина у лиц с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, поскольку у них усиливается гипотензивное действие папаверина. У лиц с доброкачественной гиперплазией предстательной железы высокие дозы папаверина могут спровоцировать развитие острой задержки мочи.

При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены.

Вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно.Взрослым назначают по 20-40 мг (1-2 мл 2% раствора) 2-4 раз в сутки (интервал между введениями не менее 4 ч). При внутривенном введении 10 мг (1 мл 2% раствора) растворяют в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Высшая разовая доза 200 мг (10 мл 2% раствора), суточная доза – 300 мг (15 мл 2 % раствора).При лечении эректильной дисфункции сосудистого генеза вводят интракавернозно (в пещеристые тела полового члена) 10 мг (0,5 мл 2 % раствора) за 20-30 мин до планируемой сексуальной активности.У лиц старше 70 лет начальная разовая доза папаверина не более 10 мг (0,5 мл 2 раствора).Детям в возрасте от 1 года до 12 лет назначают в дозе 0,3-0,5 мг/кг веса 2-3 раза в день.

- тошнота, запоры.- сонливость, повышенная потливость.- повышение уровня трансаминаз, эозинофилия.- гипотензия, AV-блокада, желудочковая экстрасистолия.- фиброзная индурация полового члена, приапизм при интракавернозном введении.

Симптомы интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензия.Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка с молоком и активированным углем, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений и повышение АД.Для устранения приапизма после интракавернозного введения папаверина выполняют интракавернозные инъекции адреналина, фенилэфрина. В тяжелых случаях прибегают к гемоаспирации и шунтирующим операциям на сосудах полового члена.

При одновременном применении папаверин потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы.У курящих лиц метаболизм папаверина ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются.Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении.Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина.Растворы папаверина фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина).

Папаверина гидрохлорид в жидких лекарственных формах несовместим с щелочами и веществами, обладающими щелочной реакцией (происходит выпадение в осадок основания папаверина), галогенами (вследствие выпадения в осадок галогенидов папаверина), хлоридом натрия и хлоридом кальция (выпадение осадка), бензоатом натрия и салицилатом натрия (происходит образование труднорастворимых папаверина бензоата и папаверина салицилата).Использование в педиатрии. Применение папаверина гидрохлорида у детей 1-го года жизни не рекомендуется в связи с высоким риском развития гипертермии.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. В терапевтических дозах папаверин не оказывает нежелательного влияния на способность управления автотранспортным средством или иную операторскую деятельность.

Да