Албендазол

Таблетки

1 таблетки албендазол 400 мг. Вспомогательные вещества: сахароза - 382 мг, лактоза - 200 мг, натрия бензоат - 1 мг, краситель солнечный закат желтый (краситель закатно-желтый) - 0.

Противогельминтное и противопротозойное средство. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что приводит к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод - Echinococcus granulosus и Taenia solium; нематод - Strongyloides stercolatis.

Всасывание: После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ вследствие плохой растворимости в воде. Препарат быстро метаболизируется при "первом прохождении" через печень, поэтому плазменные концентрации албендазола в неизмененном виде ничтожно малы и не определяются. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Однако одновременный прием жирной пищи значительно повышает всасывание и концентрацию албендазола в плазме крови (в 5 раз). Cmax албендазола сульфоксида достигается через 2-5 ч. Распределение: Связывание с белками плазмы составляет 70%. Албендазол хорошо распределяется в организме, достигая высоких концентраций в моче и желчи, печени, стенке и жидкости паразитарных кист, цереброспинальной жидкости. Метаболизм: Албендазол быстро метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита - албендазола сульфоксида, также обладающего противогельминтной активностью. Албендазола сульфоксид в свою очередь превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, лишенные фармакологической активности. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов CYP1A2 в клетках печени человека. Выведение: T1/2 албендазола сульфоксида составляет 8-12 ч. Препарат выводится в виде различных метаболитов с мочой и с желчью, при этом почечное выведение незначительно (менее 1%). Фармакокинетика в особых клинических случаях На фоне поражения печени биодоступность албендазола повышается. Cmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. У пациентов с нарушение функции почек клиренс албендазола и его метаболитов не меняется

— нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium) — эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванной личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus) — нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз — трематодозы: описторхоз — некоторые протозойные инфекции: лямблиоз, микроспоридиоз — смешанные гельминтозы — в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

— детский возраст до 3 лет — повышенная чувствительность к компонентам препарата — повышенная чувствительность к другим производным бензимидазола. С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатой оболочки глаза.

Не рекомендуется применение при беременности, за исключением случаев, когда альтернативное лечение невозможно. Перед началом лечения у женщин детородного возраста проводят тест на отсутствие беременности. Во время и в течение месяца после окончания лечения обязательна надежная контрацепция. С особой осторожностью препарат назначают в период грудного вскармливания.

Препарат принимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела пациента. При нейроцистицеркозе и эхинококкозе пациентам с массой тела 60 кг и более назначают по 400 мг 2 раза/сут, с массой тела менее 60 кг - в дозе 15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза- 800 мг. Курс лечения при нейроцистицеркозе - 8-30 дней, при эхинококкозе - 3 цикла по 28 дней с 14 дневным перерывом между циклами. При оперативном лечении длительность медикаментозного лечения составляет 3 курса. При аскаридозе, трихоцефалезе, энтеробиозе, анкилостомидозе взрослым и детям старше 3 лет - по 400 мг однократно, при необходимости прием повторяют через 3 недели. При лямблиозе взрослым и детям старше 3 лет - по 400 мг 1 раз/сут в течение 3 дней. При стронгилоидозе и цестодозе взрослым и детям старше 3 лет - по 400 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, при необходимости повторяют через 3 недели. Таблетки можно разжевывать или проглатывать целиком.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности трансаминаз), боли в области живота, тошнота, рвота. Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: повышение температуры тела, повышение АД, острая почечная недостаточность, обратимая алопеция.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.

При совместном применении дексаметазон, циметидин, празиквантел увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.

Больные нейроцистицеркозом должны получать соответствующую терапию ГКС и противосудорожными препаратами. ГКС для приема внутрь и в/в введения применяются для предотвращения резкого повышения АД на первой неделе антицистовой терапии. Рекомендуется контроль клеточного состава крови; анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28 дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии альбендазолом. При возникновении лейкопении лечение приостанавливают. Продолжение лечения албендазолом возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейтрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует. При нарушении функции печени, до и во время лечения необходим регулярный лабораторный контроль (каждые 2 недели). В случае значительного увеличения уровня, печеночных трансаминаз лечение следует прекратить. Однако если уровень ферментов печени вернулся к исходному, то албендазол может быть вновь назначен, при условии постоянного контроля лабораторных показателей. При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения необходимо исследование сетчатки в связи с риском усугубления ее патологии. Использование в педиатрии С осторожностью следует назначать препарат детям в возрасте от 3 до 6 лет.

Да