Левоцетиризин

Капли

Действующее вещество: ЛевоцетиризинКонцентрация действующего вещества (мг): 5 мг

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

ВсасываниеФармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.РаспределениеCss достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг.МетаболизмМенее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.ВыведениеУ взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.Фармакокинетка в особых клинических случаяхУ пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

Ксизал предназначен для симптоматической терапии пациентов, страдающих круглогодичной и сезонной формой аллергического конъюнктивита и ринита, которые сопровождаются чиханием, отеком слизистой оболочки носа, слезотечением, ринореей и гиперемией слизистой оболочки носа и конъюнктивы.Ксизал также назначают пациентам, страдающим поллинозом, хронической формой идиопатической крапивницы, ангионевротическим отеком и аллергическими дерматозами, которые сопровождаются кожной сыпью и зудом.

Ксизал не назначают пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к левоцетиризину и производным пиперазина.Таблетки, покрытые оболочкой, Ксизал не рекомендуется назначать пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземией и лактазной недостаточностью.Левоцетиризин не следует назначать пациентам с выраженной недостаточностью функции почек (клиренс креатинина менее 10мл/мин).Препарат Ксизал не рекомендуется назначать в период беременности и лактации.Таблетки, покрытые оболочкой, не используют для лечения детей младше 6 лет.Капли пероральные не используют для лечения детей младше 2 лет.Рекомендуется соблюдать осторожность, назначая левоцетиризин пациентам с нарушениями функции почек, хроническим алкоголизмом, и пациентам пожилого возраста.Пациентам, которые водят машину или управляют потенциально небезопасными механизмами, следует соблюдать особую осторожность в период терапии левоцетиризином.

Не превышать рекомендованные дозы.С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал не следует назначать при беременности.Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. В случае необходимости нужное количество капель разводят в небольшом количестве питьевой воды (не более 10мл). Продолжительность приема и дозы препарата Ксизал определяет врач.Взрослым и детям старше 6 лет, как правило, назначают по 20 капель препарата Ксизал в сутки. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.Детям от 2 до 6 лет, как правило, назначают по 5 капель препарата Ксизал дважды в сутки.Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для взрослых и детей старше 6 лет составляет 5мг.Максимальная рекомендованная суточная доза левоцетиризина для детей от 2 до 6 лет составляет 2,5мг.Пациентам с нарушением функции почек подбор дозы левоцетиризина следует проводить с учетом показателей клиренса креатинина:Пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 50мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 48 часов.Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин, как правило, назначают 20 капель препарата Ксизал 1 раз в 72 часа.Пациентам, находящимся на гемодиализе, левоцетиризин не назначают.Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции печени при нормальной функции почек коррекция дозы левоцетиризина не требуется.Продолжительность терапии, как правило, составляет от 1 недели до 6 месяцев. В отдельных случаях под тщательным контролем врача курс лечения может быть увеличен до 18 месяцев.

Ксизал, как правило, неплохо переносится пациентами. В период терапии левоцетиризином у некоторых пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:Со стороны органов чувств и центральной нервной системы: снижение остроты зрения, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, агрессия, астения, депрессивные состояния. В единичных случаях возможно развитие галлюцинаций и судорог.Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: дискомфорт и боль в эпигастральной области, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, диарея, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов. В единичных случаях отмечалось изменение массы тела.Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд и сыпь, анафилактический шок, ангионевротический отек.Другие: учащенное сердцебиение, диспноэ, одышка, боль в мышцах.

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПри объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Да