Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество:

• дезлоратадин - 5,0 мг.

вспомогательные вещества:

• кальция гидрофосфата дигидрат - 53,0 мг,
• целлюлоза микрокристаллическая - 27,5 мг,
• крахмал кукурузный - 11,0 мг,
• тальк - 2,5 мг,
• магния стеарат - 1,0 мг.

пленочная оболочка:

• сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая :
• поливиниловый спирт (40,0%),
• титана диоксид (22,1%),
• макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) (20,2%),
• тальк (14,8%),
• лак алюминиевый на основе красителя индигокармин (2,8%),
• железа оксид желтый (железа оксид) (0,1%) - 3,0 мг.

Фармакологический эффект

Противоаллергическое средство - Н 2-гистаминовых рецепторов блокатор.

Антигистаминный препарат длительного действия. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления в том числе - высвобождение провоспалительных цитокинов включая интерлейкины (ИЛ) ИЛ-4 ИЛ-6 ИЛ-8 ИЛ-13 высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES) продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами адгезию и хемотаксис эозинофилов выделение молекул адгезии таких как Р-селектин I - опосредованное высвобождение гистамина простагландина D 2 и лейкотриена С 4.

Таким образом предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций обладает противозудным и противоэкссудативным действием уменьшает проницаемость капилляров предупреждает развитие отека тканей спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС) не обладает седативным эффектом и не влияет на скорость психомоторных реакций.

В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической зоне не отмечалось удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ). Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) достигается в среднем через 3 часа после приема. Биодоступность дезлоратадина дозопропорциональна при приеме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг. Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87 %.

При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки признаков клинически значимой кумуляции препарата не отмечается.

Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при применении в дозе 75 мг 1 раз в день).

Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не является ингибитором изоферментов CYP 3 A 4 и CYP 2 D 6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина соединенного с глюкуронидом.

Период полувыведения (Т 1/2) составляет 20-30 часов (в среднем - 27 часов). Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками - менее 2 % и через кишечник - менее 7 %).

Показания

• Cезонный и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чиханья заложенности носа выделения слизи из носа зуда в носу зуда неба зуда и покраснения глаз слезотечения),
• крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда кожной сыпи).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к дезлоратадину лоратадину а также к другим компонентам препарата,
• беременность и период грудного вскармливания,
• детский возраст до 12 лет.

Меры предосторожности

• Тяжелая почечная недостаточность,
• судороги в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата Дезлоратадин в данный период.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком поэтому его применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь независимо от приема пищи. Препарат желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток. Таблетку следует проглатывать целиком не разжевывая запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и подросткам от 12 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.

При сезонном аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить при повторном появлении симптомов прием препарата следует возобновить.

При круглогодичном аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом:

• очень часто (?1/10),
• часто (?1/100 и <1/10),
• нечасто (?1/1000 и <1/100),
• редко (?1/10000 и <1/1000),
• очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения,
• частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны центральной нервной системы:

• часто - головная боль,
• очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперреактивность, галлюцинации, судороги,
• частота неизвестна - аномальное поведение агрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения,
• частота неизвестна - удлинение интервала QT.

Со стороны пищеварительной системы:

• часто - сухость во рту,
• очень редко - боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

• очень редко - повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

• очень редко - миалгия.

Аллергические реакции:

• очень редко - анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• частота неизвестна - фотосенсибилизация.

Прочие:

• часто - повышенная утомляемость, пострегистрационный период.

Дети:

• частота неизвестна - удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы:

Прием дозы превышающей рекомендованную в 5 раз не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клиникофармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение:

При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействие с другими препаратами

При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином, клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

Одновременный прием грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС, тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Особые указания

Исследований эффективности лекарственного препарата Дезлоратадин при ринитах инфекционной этиологии не проводилось. В ходе клинических исследований было показано что повышение дозы и увеличение частоты приема не влияет на эффективность препарата поэтому необходимо предупредить пациентов что не рекомендуется увеличивать дозировку и частоту приема. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Дезлоратадин у пациентов с судорогами в анамнезе в особенности у пациентов детского возраста. В случае развития судорог следует прекратить применение препарата Дезлоратадин.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех. :

Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов как головокружение и сонливость. В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.