Состав и описание
Активное вещество:
1 ампула препарата содержит: декскетопрофена трометамол, 73,8 мг, в пересчете на декскетопрофен 50 мг
Вспомогательные вещества:
Этанол (спирт этиловый) 95 %, 215,0 мг, в пересчете на этанол (спирт этиловый безводный) 200 мг, натрия хлорид 8 мг, натрия гидроксида раствор 10 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М до pH 6,5-8,5, вода для инъекций до 2 мл.
Описание:
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый, или слегка коричневатый раствор с характерным запахом спирта.
Форма выпуска:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл. По 2 мл в ампулы из окрашенного стекла. По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной с пленкой полимерной или фольгой алюминиевой лакированной, или без пленки полимерной и фольги алюминиевой лакированной, или в форме из картона с ячейками для укладки ампул. По 1 контурной ячейковой упаковке или форм из картона с 10 ампулами вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или без него в пачке из картона.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП, или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. раздел «Состав»);
Развитие у пациентов приступа астмы, бронхоспазма, острого ринита или появление носовых полипов, крапивницы или ангионевротического отека в случаях применения препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП);
Фотоаллергические или фототоксические реакции в период лечения кетопрофеном или фибратами в анамнезе;
Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;
Хроническая диспепсия;
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
Желудочно-кишечные кровотечения, другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние);
Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
Тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
Активное заболевание печени;
Прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Хроническая болезнь почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] <59 мл/мин/1,73 м2);
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Период до и после проведения коронарного шунтирования;
Геморрагический диатез и другие нарушения коагуляции;
Тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
Беременность и период грудного вскармливания.
Препарат противопоказан для нейроаксиального обезболивания (эпидурального и интратекального введения), т.к. содержит в своем составе этанол.
С осторожностью:
Аллергические реакции в анамнезе; пожилой возраст; заболевания ЖКТ в анамнезе (такие как эзофагит, гастрит); одновременное применение глюкокортикостероидов для приема внутрь, антикоагулянтов (в т.ч. варфарина, других производных кумарина и гепарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, диуретиков; хроническая болезнь почек (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2); снижение объема циркулирующей крови, состояние непосредственно после обширных хирургических вмешательств, обезвоживание; нарушение функции печени; артериальная гипертензия, сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или сосудов головного мозга, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение; наследственное нарушение метаболизма порфирина (включая острую перемежающуюся порфирию); нарушения кроветворения, системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани.
Дозировка
25 мг/мл
Показания к применению
Препарат Риклинг показан к применению у взрослых старше 18 лет для симптоматического лечения острой боли сильной и средней интенсивности (например, послеоперационная боль, боль в пояснице и почечная колика) при нецелесообразности пероральной терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.
Нежелательные комбинации:
С другими НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и салицилатами в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечении и язвы.
С антикоагулянтами: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин, в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием функции тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль состояния пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.
С гепарином: повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием функции тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки). В случае необходимости одновременного применения следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.
С глюкокортикостероидами: повышается риск язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и кровотечений.
С препаратами лития: НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической (снижается выделение лития через почки), в связи с чем концентрацию лития в плазме крови необходимо контролировать в начале лечения декскетопрофеном, при коррекции его дозы и отмене препарата.
С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.
С гидантоинами и сульфаниламидными препаратами: риск увеличения токсического действия этих препаратов.
Комбинации, требующие осторожности:
С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотиками из группы аминогликозидов, антагонистами рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) применение средств, оказывающих ингибирующее действие на ЦОГ, совместно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидами может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, что, как правило, носит обратимый характер. При назначении декскетопрофена одновременно с диуретиком необходимо убедиться, что пациент получает достаточно жидкости, а также контролировать функцию почек в начале лечения.
С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.
С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения.
С зидовудином: риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после применения НПВП. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП.
С гипогликемическими препаратами для приема внутрь: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
С бета-адреноблокаторами: НПВП могут уменьшить антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов в связи с ингибированием синтеза простагландинов.
С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.
С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.
С антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина: увеличивается риск развития кровотечения из ЖКТ при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин) и антиагрегантами (включая АСК и клопидогрел).
С пробенецидом: возможно повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и конъюгацию с глюкуроновой кислотой; может потребоваться коррекция дозы декскетопрофена.
С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.
С мифепристоном: существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландинсинтетаы. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение мифепристона с НПВП в день применения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта.
С хинолонами: данные экспериментальных исследований на животных указывают на высокий риск развития судорог при одновременном применении НПВП с хинолонами в высоких дозах.
С тенофовиром: при одновременном применении с НПВП может повышаться концентрация мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния одновременного применения данных лекарственных средств необходимо контролировать функцию почек.
С деферазироксом: при одновременном применении с НПВП может повышаться риск токсического воздействия на ЖКТ. При применении декскетопрофена совместно с деферазироксом необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.
С пеметрекседом: при одновременном применении с НПВП может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВП в высоких дозах необходимо проявлять особую осторожность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести - хроническая болезнь почек (СКФ - 60-89 мл/мин/1,73 м2) - следует избегать одновременного приема пеметрекседа и НПВП в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.
Передозировка
Симптомы: симптомы передозировки неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).
Лечение: при случайном приеме препарата или при приеме препарата в избыточных дозах следует незамедлительно начать симптоматическое лечение, соответствующее состоянию пациента. Декскетопрофен может выводиться из организма с помощью диализа.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:
Противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; производные пропионовой кислоты
Код АТХ M01AE17
Фармакодинамика:
Декскетопрофена трометамол, трометаминовая соль S-(+) энантиомера пропионовой кислоты, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Механизм действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Препарат ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGFальфа и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие. Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.
В клинических исследованиях на разных моделях боли доказана выраженная анальгетическая активность декскетопрофена. Эффективность обезболивающего действия декскетопрофена для лечения умеренной и сильной боли при внутримышечном и внутривенном введении изучалась на нескольких моделях: для послеоперационной боли (при ортопедических, гинекологических, абдоминальных операциях), для мышечно-скелетной боли (острая боль в пояснице) и боли при почечной колике. В исследованиях продемонстрировано быстрое наступление обезболивающего действия с достижением пика анальгетической активности в течение первых 45 мин. Длительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч.
По данным исследований комбинированное применение декскетопрофена с опиоидными анальгетиками с целью купирования послеоперационной боли позволяет существенно снизить долю опиатов. В клинических исследованиях у пациентов с послеоперационной болью потребность во введении морфина с помощью контролируемого пациентом устройства в группе получавших декскетопрофен достоверно снижалась на 30-45 % по сравнению с группой плацебо.
Фармакокинетика:
Всасывание:
Максимальная концентрация в сыворотке (Сmах) после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе как при внутримышечном, так и при внутривенном введении.
Распределение:
Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови (99 %). Среднее значение объема распределения составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч. Фармакокинетические исследования многократного введения препарата показали, что Сmах и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после его однократного введения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции препарата.
Метаболизм и выведение:
После введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) в организме человека. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выведением через почки. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена трометамола составляет 1-2,7 ч.
Пациенты пожилого возраста:
После однократного и многократных приемов внутрь разовой дозы препарата длительность системной экспозиции препарата у здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) была значительно выше (до 55 %), чем у молодых добровольцев, однако статистически значимых различий в значениях максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Отмечалось удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после многократных применений), в среднем до 48 %, и снижение общего клиренса препарата.
Беременность и кормление грудью
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и /или развитие эмбриона и плода. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые на ранних стадиях беременности, способны увеличивать риск самопроизвольного аборта, а также развития у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки, так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал приблизительно с менее чем 1 % до 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.
У животных применение ингибитора синтеза простагландина способствовало повышению риска пре- и постимплантационных потерь и повышению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, возрастала частота появления пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее исследования декскетопрофена на животных признаков репродуктивной токсичности не выявили.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут приводить к развитию у плода сердечно-легочной патологии (преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии) и нарушению функции почек, которое может прогрессировать и приводить к почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона. Кроме того, даже при применении в низких дозах у матери в конце беременности и у новорожденного возможно увеличение времени кровотечения, связанное с антиагрегантным действием, а также подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию родовой деятельности или затяжным родам у матери.
Сведений о проникновении декскетопрофена в материнское молоко нет.
Препарат, как и другие НПВП, может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Побочные явления
Нежелательные реакции распределены в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до < 1/10); нечасто (от > 1/1000 до < 1/100); редко (от > 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Побочные эффекты, связь которых с декскетопрофеном, по данным клинических исследований, признана как минимум возможной, а также нежелательные реакции, сообщения о которых были получены в пострегистрационном периоде применения, указаны в таблице и распределены по органам и системам органов и частоте возникновения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - отек гортани; очень редко - анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия.
Психические расстройства: нечасто – бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - парестезии, обморок.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца: редко - экстрасистолия, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - снижение артериального давления, покраснение лица и шеи; редко - артериальная гипертония, тромбофлебит поверхностных вен.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко – брадипноэ; очень редко - бронхоспазм, одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота; нечасто- боль в животе, диспепсия, диарея, запор, кровавая рвота, сухость во рту; редко - пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение или прободение пептической язвы; очень редко – панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повреждение клеток печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожножировой ткани: нечасто- дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, повышенное потоотделение; редко - крапивница, акне (угревая сыпь); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакция фотосенсибилизации.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редко - острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия; очень редко - нефрит или нефротический синдром.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы.
Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: часто - боль в месте инъекции, реакция в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение; нечасто - лихорадка, утомляемость, боль, озноб; редко - дрожь, периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные данные: редко - отклонение от нормы показателей «печеночных» проб.
Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны ЖКТ.
Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также имеются сообщения об отеках, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВП.
Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов: асептического менингита, развивающегося преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани, гематологических нарушений (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться незначительным повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта) (см. раздел «Особые указания»).
Для наблюдения за соотношением пользы и риска при применении лекарственного препарата необходимо сообщать о возникновении побочных эффектов. Если наблюдаются побочные эффекты, описанные выше, либо они наблюдаются в более выраженной степени, или если вы отметили любые другие побочные эффекты, пожалуйста, немедленно сообщите об этом вашему лечащему врачу. Работники здравоохранения должны сообщать о случаях возникновения побочных эффектов через национальную систему фармаконадзора.
Особые указания
При применении препарата у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе необходимо соблюдать осторожность.
Следует избегать применения препарата в сочетании с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования симптомов.
Безопасность применения в отношении ЖКТ:
Имеются сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций (в некоторых случаях с летальным исходом) на фоне применения любых НПВП на разных этапах лечения как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе. В случае развития желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения препарата его применение следует прекратить. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы или ее перфорации повышается с увеличением дозы НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста: у пациентов пожилого возраста частота возникновения побочных эффектов на фоне применения НПВП, особенно таких как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы, которые могут представлять угрозу для жизни, увеличивается. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. При наличии у пациента в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни перед началом лечения декскетопрофеном (как и в случаях с другими НПВП) следует убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У пациентов с наличием симптомов патологии ЖКТ или хроническими заболеваниями ЖКТ следует осуществлять контроль для выявления нарушений пищеварения, особенно желудочно-кишечных кровотечений. НПВП следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения данных заболеваний. Для этих пациентов, а также пациентов, которые нуждаются в одновременном применении АСК в низких дозах или других препаратов, увеличивающих риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Пациенты, у которых в анамнезе имели место побочные действия со стороны ЖКТ, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие, например, как АСК.
Безопасность применения в отношении почек:
Пациентам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и развитие отеков. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно принимающих диуретики, и пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии в связи с повышенным риском нефротоксичности. В период лечения необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости для предотвращения обезвоживания и усиления токсического действия на почки. Как и другие НПВП, препарат может приводить к повышению концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, препарат может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Пожилые пациенты особенно подвержены нарушению функции почек.
Безопасность применения в отношении печени:
Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Как и при применении других НПВП, препарат может вызывать кратковременное и незначительное увеличение некоторых «печеночных показателей», а также выраженное повышение активности ACT и АЛТ в плазме крови. При увеличении указанных показателей лечение препаратом следует прекратить. Пожилые пациенты особенно подвержены нарушению функции печени.
Безопасность применения в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения:
У пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе необходимо осуществление соответствующего контроля и рекомендаций. Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности, так как терапия НПВП увеличивает риск развития сердечной недостаточности; описаны случаи развития задержки жидкости и отеков, связанные с применением НПВП. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении декскетопрофена данных недостаточно. У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга препарат следует применять после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при повышенном артериальном давлении, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении) также необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска. Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в ходе контролируемых клинических исследований, влияния на параметры коагуляции не обнаружено. Тем не менее пациенты, которые получают препараты, влияющие на гемостаз, например, варфарин, другие производные кумарина или гепарины одновременно с декскетопрофеном, должны находиться под тщательным наблюдением врача. Пожилые пациенты особенно подвержены нарушениям функции сердечно-сосудистой системы.
Кожные реакции:
Очень редко на фоне применения НПВП отмечались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом. Риск развития таких реакций у пациентов, по-видимому, наиболее высок в начале лечения, т.к. большинство описанных явлений наблюдались в первый месяц терапии. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности применение препарата следует прекратить. Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам с врожденными нарушениями метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии), обезвоживанием, непосредственно после обширных хирургических вмешательств. В очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках тяжелой реакции гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата. Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на АСК и/или НПВП, чем остальное население. Применение препарата может вызвать приступ астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергическими реакциями на АСК или НПВП (см. раздел «Противопоказания»). В особых случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. Полностью исключить вероятность взаимосвязи применения НПВП с развитием подобных инфекционных осложнений в настоящее время невозможно. Поэтому при ветряной оспе применения препарата следует избегать. Препарат необходимо применять с осторожностью при нарушениях кроветворения, системной красной волчанке или смешанном заболевании соединительной ткани. Подобно другим НПВП, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Описаны отдельные случаи активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях, на фоне применения НПВП. Таким образом, если во время лечения развиваются или усугубляются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.
Одна ампула препарата содержит 12,35 об. % этанола (соответствует 200 мг этанола [алкоголя] в пересчете на одну ампулу), что соответствует 5 мл пива или 2,08 мл вина и может оказать пагубное влияние на пациентов, страдающих алкоголизмом. Это необходимо учитывать при назначении пациентам из группы высокого риска, например, с заболеваниями печени или эпилепсией.
В препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной ампуле, т. е. практически не содержит натрия.
Педиатрическая популяция:
Безопасность применения у детей не установлена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Декскетопрофен может вызывать побочные действия, такие как ощущение оглушенности, нарушение зрения или сонливость. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентированию в дорожной ситуации и способности к управлению механизмами.
Организация, принимающая претензии:
Россия, ООО «Гротекс», 195279, г. Санкт-Петербург, Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А. Тел.: +7 800 700 04 73. Электронная почта:
ccc@grotexmed.com
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке (в пачке) при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.
Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
При послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний препарат можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками в рекомендуемых для взрослых дозах.
Препарат предназначен для краткосрочного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.
Побочные эффекты препарата могут быть минимизированы при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования симптомов.
Пожилые пациенты (65 лет и старше):
Как правило, пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Однако, ввиду физиологического снижения функции почек у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности легкой степени тяжести рекомендуется снижение максимальной суточной дозы до 50 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует снизить максимальную суточную дозу препарата до 50 мг и осуществлять тщательный мониторинг функции печени. Применение препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.
Пациенты с почечной недостаточностью:
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести - хроническая болезнь почек (СКФ - 60-89 мл/мин/1,73 м2) - лечение препаратом следует начинать со сниженной дозы (максимальная суточная доза 50 мг) под наблюдением врача. Применение препарата у пациентов с хронической болезнью почек (СКФ < 59 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.
Дети и подростки:
Данные по эффективности и безопасности применения препарата декскетопрофена в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Метод применения:
Внутримышечное введение: содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу;
Внутривенное струйное введение: при необходимости, содержимое одной ампулы (2 мл) препарата можно ввести путем медленной внутривенной струйной инъекции продолжительностью не менее 15 с.;
Внутривенная инфузия: содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.
При применении препарата внутримышечно или внутривенно струйно препарат необходимо вводить немедленно после его забора из ампулы из светозащитного стекла. Препарат нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами дофамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидроксизина, т.к. в результате образуется осадок. Препарат можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Препарат, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином. Раствор, подготовленный для инфузионного введения, нельзя смешивать с прометазином и пентазоцином.
Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных.
При хранении разведенных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособлениях для введения из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменения содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
Препарат предназначен для однократного применения, поэтому остатки неиспользованного раствора следует уничтожить. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен. Раствор, в котором содержатся твердые частицы, использовать нельзя.
Информация
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом
